Орлистат отпуск из аптек какой рецепт

Обновлено: 28.04.2024

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, акации камедь, маннитол, коповидон, кросповидон, магния стеарат.

Опадрай II голубой (85F205040) (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, лак алюминиевый голубой (Е133), железа оксид желтый (Е172);

Опадрай серебристый (63F97546) (спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, перламутровый пигмент (Е555/Е171), полисорбат-80).

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат

Код АТХ А08АВ01

Фармакологические свойства

Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного приема внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.

Распределение. Объем распределения определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм. Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. У пациентов с ожирением примерно 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение. У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение не всосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводится около 97% принятой дозы, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полного выведения орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах. Концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.

Орлистат - мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 часов после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48–72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжается от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдается или даже отмечается дальнейшее ее снижение.

У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат в течение от 6 месяцев до 1 года, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

При применении орлистата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.

При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела, уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Показания к применению

В сочетании с умеренно гипокалорийной диетой

- длительная терапия пациентов с ожирением при индексе массы тела (ИМТ) не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой

- в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с ожирением.

В случае отсутствия снижения веса на как минимум 5% от исходного показателя по истечении 12 недель от начала терапии лечение препаратом отменяют.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.

Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой

Рекомендованная доза препарата Листата - 1 таблетка (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Листата также можно пропустить.

Препарат Листата следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.

Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Листата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.

Побочные действия

Побочные реакции при применении орлистата возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые
3 месяца), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

Отмечались также очень часто: головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2 % и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто - вздутие живота.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не установлены).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата

Капсулы 60 мг. Твердые желатиновые капсулы, светло-голубого цвета. Размер капсул №3. Содержимое капсул - белый порошок или слегка уплотненные агломераты.
Капсулы 120 мг. Твердые желатиновые капсулы, голубого цвета. Размер капсул №1. Содержимое капсул - белый порошок или немного уплотненные агломераты.

Состав

На 1 капсулу 60 мг:
Активное вещество: орлистат - 60 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат; капсула: желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132).
На 1 капсулу 120 мг:
Активное вещество: орлистат - 120 мг.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный; капсула: титана диоксид (Е171), желатин, индигокармин (Е132).

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 60 мг и 120 мг.
По 7, 14 или 15 капсул в блистер из фольги Аl/РVС/РVDС.
3 блистера по 7 и 14 капсул; или 4 блистера по 15 капсул; или 6 блистеров по 14 капсул; или 6 блистеров по 15 капсул (21, 42, 60, 84 или 90 капсул, соответственно) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Владелец РУ

АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия

Производитель

АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия
Польфарма С.А., Польша

Фармакологические свойства

Орлистат (активное вещество препарата Орлистат-Акрихин) - специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия.
Орлистат действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов (ТГ), до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в связи с чем, уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата Орлистат-Акрихин осуществляется без всасывания орлистата в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24 - 48 ч после приема. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение доли жира.
Пациенты с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
У взрослых людей с индексом массы тела (ИМТ) > 28 кг/м 2 Орлистат-Акрихин в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения. Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина-липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП), а также уменьшением окружности талии.
Пациенты с ожирением и сахарным диабетом второго типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением
В 4-хлетнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание
Абсорбция орлистата низкая. Спустя 8 часов после приема препарата Орлистат-Акрихин внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация 28 кг/м 2 ) или ожирение (ИМТ > 30 кг/м 2 ) у пациентов, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, для снижения избыточной массы тела при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров;
- сахарный диабет 2 типа с избыточной массой тела или ожирением в сочетании с умеренно ограниченной гипокалорийной диетой и/или приемом гипогликемических препаратов (инсулин и/или производные сульфонилмочевины, метформин).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к орлистату или любому из компонентов препарата Орлистат-Акрихин;
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- период беременности и лактации (кормления грудью);
- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

С особой осторожностью следует проводить лечение препаратом Орлистат-Акрихин:
- при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами;
- при сопутствующей терапии циклоспорином;
- у детей и подростков до 18 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, препарат Орлистат-Акрихин противопоказан при беременности.
Поскольку неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, препарат Орлистат-Акрихин противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат Орлистат-Акрихин принимают внутрь, запивая водой, с каждым основным приемом пищи (перед каждым основным приемом пищи, вместе с пищей или не позднее, чем через час после приема пищи).
При продолжительной терапии у лиц с излишней массой тела (индекс массы тела (ИМТ) >28 кг/м 2 ) или у больных с ожирением (ИМТ > 30 кг/м 2 ), имеющим связанные с ожирением факторы риска: рекомендуется принимать в дозе 60 - 120 мг 3 раза в сутки.
При назначении препарата Орлистат-Акрихин взрослым больным с сахарным диабетом 2 типа с ожирением или избыточной массой тела при сочетанном приеме гипогликемических средств и/или соблюдении умеренно ограниченной гипокалорийной диеты: рекомендуется принимать в дозе 120 мг 3 раза в сутки.
Если прием пищи пропускают, прием препарата Орлистат-Акрихин также можно пропустить. Разрешается пропустить очередной прием капсулы в том случае, если еда не содержит жира. В течение 24 часов не следует принимать более 3 капсул по 60 или 120 мг. При использовании орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, усиления терапевтического эффекта отмечено не было.
В период терапии препаратом Орлистат-Акрихин требуется придерживаться сбалансированной умеренно ограниченной гипокалорийной диеты, содержащей в виде жиров не выше 30% калоража, также рекомендуется включать в ежедневный рацион фрукты и овощи. Потребляемое в сутки общее количество углеводов, жиров и белков необходимо распределять на три основных приема.
Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела (как минимум на 5%), прием препарата Орлистат-Акрихин следует прекратить. Терапия препаратом Орлистат-Акрихин не должна длиться более 2 лет.
Эффективность и безопасность лечения у лиц с нарушениями почечной функции, печеночной функции, у лиц пожилого возраста не исследовались.
При наличии нарушений деятельности почек или печени в изменении дозы препарата Орлистат-Акрихин нет необходимости. Наличие холестаза является противопоказанием для приема препарата.
Корректировать дозу препарата Орлистат-Акрихин пожилым пациентам нет необходимости.
Эффективность и безопасность использования орлистата у детей младше 12 лет не были исследованы, в связи с чем прием препарата Орлистат-Акрихин пациентам этой возрастной категории противопоказан.

Передозировка

Степень ожирения оценивают по индексу массы тела (ИМТ), который рассчитывают по формуле: ИМТ = M/P2, где M — масса тела, кг; P — рост, м.

Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз.

На время лечения рекомендуют сбалансированную низкокалорийную диету, в которой жиры обеспечивают не более 30% калорий. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта. У пациентов, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.

У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме в следующем проценте случаев (в скобках указаны данные в группе плацебо): витамин А 2,2% (1%), витамин D 12,0% (6,6%), витамин Е 5,8% (1%), бета-каротин 6,1% (1,7%).

У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче.

Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.

Индукция орлистатом снижения массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфанилмочевины, метформина и др.) или инсулина.

Существенное снижение массы тела может увеличить риск развития желчнокаменной болезни. В клинических испытаниях орлистата для профилактики сахарного диабета типа 2 частота желчнокаменной болезни как неблагоприятного эффекта была 2,9% (47/1649) у пациентов, получавших орлистат, и 1,8% (30/1655) у пациентов, получавших плацебо.

Применение Орлистат при беременности и кормлении

Адекватных хорошо контролируемых исследований орлистата у беременных женщин не проводилось. Поскольку данные испытаний на животных не всегда могут предопределить ответную реакцию у человека, орлистат не рекомендуется применять во время беременности.

Категория действия на плод по FDA — X.

Неизвестно, секретируется ли орлистат в грудное молоко, не следует применять его у кормящих женщин.

Применение орлистата противопоказано при беременности, поскольку снижение массы тела не является потенциальной пользой для беременной женщины и может привести к неблагоприятному действию на плод. В настоящее время рекомендуется минимальное увеличение веса, а не снижение веса для всех беременных женщин, в т.ч. тех, кто уже страдает избыточным весом или ожирением, в связи с необходимым увеличением веса, которое происходит в организме матери во время беременности. Эмбриотоксического и тератогенного действия у животных, которые получали орлистат в дозах, значительно выше, чем рекомендуемые дозы для человека, не отмечено. Если орлистат используется во время беременности, или если беременность наступает в период его применения, пациентка должна быть ознакомлена с потенциальной опасностью для плода в связи со снижением веса, вызываемым орлистатом.

fda.gov (данные от 01/2012)

Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.

Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований на животных и человеке, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Орлистат не влияет на фармакокинетику правастатина, алкоголя, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.

По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата).

Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, A, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно.

Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.

При одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия возможно развитие гипотиреоза (в постмаркетинговый период отмечались случаи развития гипотиреоза у пациентов, принимавших орлистат и левотироксин натрия). В таких случаях необходим мониторинг функции щитовидной железы, интервал между приемом этих ЛС должен быть не менее 4 ч.

Взаимодействие с циклоспорином

При одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень циклоспорина в плазме снижается, поэтому циклоспорин следует принимать через 3 ч после приема орлистата.

fda.gov (данные от 01/2012)

Циклоспорин. В исследовании многократных доз у 30 людей совместное применение 50 мг циклоспорина 2 раза в день и 120 мг орлистата 3 раза в день приводило к снижению AUC и Cmax циклоспорина на 31 и 25% соответственно. В том же исследовании применение циклоспорина (50 мг 2 раза в день) через 3 ч после применения орлистата (120 мг 3 раза в день) снижало AUC и Cmax циклоспорина на 17 и 4% соответственно.

Дигоксин. У 12 людей с нормальной массой тела, получавших орлистат в дозе 120 мг 3 раза в день в течение 6 дней, орлистат не влиял на фармакокинетику однократной дозы дигоксина.

Глибенкламид. По результатам исследования у 12 людей с нормальной массой тела орлистат (в дозе 80 мг 3 раза в день в течение 5 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику (гипогликемический эффект) глибенкламида.

Нифедипин. У 17 людей с нормальной массой тела, получавших орлистат в дозе 120 мг 3 раза в день в течение 6 дней, орлистат не влиял на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения).

Пероральные контрацептивы. У 20 женщин с нормальной массой тела орлистат (в дозе 120 мг 3 раза в день в течение 23 дней) не влиял на овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов.

Фенитоин. По результатам исследования у 12 людей с нормальной массой тела орлистат (в дозе 120 мг 3 раза в день в течение 7 дней) не влиял на фармакокинетику фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг).

Контролируемые клинические испытания

По данным семи двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических испытаний, у пациентов, принимавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки на фоне диеты, в течение первого и второго года наблюдения наиболее часто (с частотой ≥5%) и по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо (на фоне диеты), отмечались побочные явления со стороны ЖКТ, которые отражали механизм действия препарата (см. табл. 3).

Наиболее частые побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях орлистата

Эти и другие часто наблюдаемые побочные реакции в основном были средней тяжести и преходящими, их частота уменьшалась на втором году лечения. В общем первый эпизод возникновения побочных эффектов отмечался в течение 3 мес от начала терапии. Продолжительность 50% всех желудочно-кишечных побочных эффектов, связанных с лечением орлистатом, составляла менее 1 нед, в большинстве случаев — не более 4 нед. Однако побочные действия со стороны ЖКТ у некоторых пациентов могут развиться в течение 6 и более месяцев терапии.

В контролируемых клинических испытаниях прекратить лечение из-за побочных эффектов были вынуждены 8,8% пациентов, принимавших орлистат, в сравнении с 5% в группе плацебо. В группе орлистата наиболее часто лечение прерывалось из-за побочных явлений со стороны ЖКТ.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях

Системы организма/Побочные эффекты

Другие клинические исследования и постмаркетинговый опыт

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита.

В клинических исследованиях у больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у людей без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.

В пострегистрационный период были выявлены случаи острой печеночной недостаточности, приведшие к трансплантации печени или летальному исходу. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появления симптомов нарушения функции печени, таких как анорексия, кожный зуд, желтуха, изменение окраски мочи и кала, появление боли в правом подреберье. В случае развития указанных симптомов следует немедленно отменить орлистат и провести анализ уровня печеночных трансаминаз.

Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), гипероксалурия в анамнезе, нефролитиаз (кальциевые оксалатные камни).

Гиперчувствительность, синдром хронической мальабсорбции, холестаз.

Фармакологическое действие - ингибирующее желудочно-кишечные липазы. Действует в просвете желудка и тонкой кишки путем формирования ковалентной связи с активным радикалом серина желудочной и панкреатической липаз. Инактивированные ферменты не способны гидролизовать триглицериды жиров пищи до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Непереваренные жиры не абсорбируются, создавая дефицит калорий, позитивно влияющий на контроль массы тела. Для проявления активности не требуется системная абсорбция орлистата, в рекомендуемой терапевтической дозе (120 мг 3 раза в сутки) он примерно на 30% ингибирует всасывание поступающих с пищей жиров.

Для установления связи между ожирением, степенью развития висцерального жира и риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета типа 2, определенных форм рака, камней желчного пузыря, некоторых нарушений со стороны дыхательной системы и повышения смертности в целом были предприняты эпидемиологические исследования. Эти исследования показали, что достижение и поддержание потери массы тела улучшает показатели здоровья у пациентов с ожирением, подвергавшихся риску развития сопутствующих ожирению коморбидных состояний. Долговременные эффекты орлистата на заболеваемость и смертность, связанные с ожирением, не исследовались.

Влияние орлистата на уменьшение, поддержание и повторную прибавку массы тела и на ряд коморбидных показателей (сахарный диабет типа 2, липиды плазмы, АД и др.) исследовалось в семи длительных (1–2 года) мультицентровых, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических испытаниях. В течение первого года терапии отмечались уменьшение массы тела и сохранение ее на достигнутом уровне. На втором году лечения орлистатом, по данным одних исследований, масса тела поддерживалась на уровне, достигнутом в течение первого года терапии либо продолжала снижаться; по данным других исследований, масса тела восстанавливалась. Исследования включали 2800 пациентов, принимавших орлистат, и 1400 пациентов, получавших плацебо. У большинства пациентов имелись связанные с ожирением факторы риска и коморбидные состояния. Во всех семи исследованиях сравнивались группы пациентов, получавших только орлистат или плацебо, и соответственно орлистат или плацебо на фоне диеты. В течение периода уменьшения и поддержания массы тела всем пациентам рекомендовалась хорошо сбалансированная гипокалорийная диета (уменьшение калорийности примерно на 20% и на 30% — снижение калорий, получаемых из жиров). Дополнительно всем пациентам предлагались диетологические рекомендации. Уменьшение массы тела отмечалось спустя 2 нед от начала лечения и продолжалось 6–12 мес. По обобщенным данным пяти клинических испытаний, после рандомизации средняя потеря массы тела в конце 6 мес и 1 года терапии среди приверженных лечению пациентов составила 5,63 и 6,08 кг в группе орлистата, 2,81 и 2,63 кг в группе плацебо соответственно. У 57% пациентов, получавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки, и у 31% пациентов в группе плацебо по окончании 1 года лечения отмечалось уменьшение массы тела по крайней мере на 5% от исходной. По данным пяти исследований, доля пациентов, масса тела которых после 1 года терапии уменьшилась на 5% и более, составила в группе орлистата 35,5–54,8%, в группе плацебо — 16,0–27,4%. Потеря массы тела, равная или превысившая 10% от исходной, в этих исследованиях отмечалась у 16,4–24,8% пациентов, принимавших в течение 1 года орлистат, и у 3,8–11,9% пациентов в группе плацебо.

Результаты первого года наблюдений: потеря массы тела, поддержание массы тела, факторы риска

Лечение орлистатом в течение года приводило к положительным изменениям значений некоторых факторов риска.

Средние изменения факторов риска при рандомизации после первого года лечения в популяции в целом

Популяция с различной степенью выраженности факторов риска. В популяции с измененным липидным профилем (ЛПНП ≥130 мг/дл, ЛПНП/ЛПВП ≥3,5, ЛПВП более 35 мг/дл) при рандомизации после 1 года лечения орлистатом были более выраженными в сравнении с группой плацебо изменения таких показателей как содержание ЛПНП (−7,83% в группе орлистата, +1,14% в группе плацебо), отношение ЛПНП/ЛПВП (−0,64 и0,46 в группах орлистата и плацебо соответственно). Уровень ЛПВП в группе плацебо повысился на 20,1%, в группе орлистата — на 18,8%. Среди пациентов с исходно повышенным АД (сАД ≥140 мм рт. ст.) показатели сАД при рандомизации после 1 года терапии орлистатом были лучше (−10,89 мм рт. ст.) в сравнении с группой плацебо (−5,07 мм рт. ст.). У пациентов с исходным дАД ≥90 мм рт. ст. при приеме орлистата понижение дАД составило7,9 мм рт. ст., при приеме плацебо — 5,5 мм рт. ст. После 1 года лечения при рандомизации пациентов с исходно измененным уровнем инсулина натощак (≥120 пмоль/л) понижение этого показателя было большим в группе орлистата в сравнении с плацебо (−39 пмоль/л и16 пмоль/л соответственно). Более выраженное уменьшение окружности талии у пациентов с исходным значением этого показателя ≥100 см также отмечалось в группе орлистата (−7,29 см против4,53 см в группе плацебо).

Влияние на повторную прибавку массы тела. Целью трех исследований было сравнение влияния орлистата и плацебо на уменьшение повторной прибавки массы тела после предшествующего ее уменьшения только на фоне диеты (исследование 14302) или диеты с последующим приемом орлистата (исследования 14119С и 14185). В этих исследованиях использовалась менее строгая диета, направленная на поддержание массы тела, и пациенты получали незначительные диетологические рекомендации (по сравнению с диетой и рекомендациями в исследованиях по уменьшению массы тела). В исследованиях 14119С и 14185 первичная потеря массы тела у пациентов была следствием приема орлистата в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой в течение 1 года. По результатам исследования 14302 оценивалось влияние приема орлистата в течение 1 года на повторную прибавку массы тела пациентов, у которых ее потеря только на фоне соблюдения диеты в течение предшествующих 6 мес составила 8% и более. В исследовании 14119С повторное увеличение массы тела у пациентов, получавших плацебо, составило 52% от предварительно потерянной массы тела, в группе орлистата — 26% (р Скидки и акции !

Врач гинеколог-эндокринолог. Стаж 16+ лет. Принимает в Университетской клинике в Санкт-Петербурге. Стоимость приема 1700 руб.

Запись опубликована: 25.08.2020
Время чтения: 1 mins read

Ксеникал — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое, по словам производителей, помогает похудеть при сильно избыточном весе или ожирении. Ксеникал снижает калорийность рациона примерно на 30%, подавляя всасывание жиров. В Европе это второй препарат для похудения, который отпускается по рецепту врача по строго определенным показаниям.

Что содержит Ксеникал

Ксеникал не подавляет аппетит, но снижает энергетический баланс диеты. Это важно, так как 1 г жира дает целых 9 ккал, а грамм белков и углеводов по 4 ккал. При дефиците калорий организм начинает расходовать жировые отложения и поэтому происходит потеря веса.

Кому назначают Ксеникал?

артериальная гипертензия;
высокий уровень холестерина;
углеводные нарушения;
сахарный диабет.

С учетом вышеупомянутых проблем снижение веса может давать ощутимые последствия для здоровья, например, на ранних стадиях развития диабета 2 типа оно может стабилизировать гликемию без необходимости в лекарствах.

Как принимать Ксеникал

Таблетки Ксеникала принимают перед каждым приемом пищи, содержащей жир. Если еда обезжиренная, дозу пропускают. Чтобы похудение принесло желаемые результаты, пациенты должны придерживаться диеты с умеренно сниженной калорийностью по отношению к потребностям организма, при которой около 30% энергии поступает из жиров.

Питание должно быть разнообразным, а суточное потребление жиров, белков и углеводов должно распределяться равномерно.

Правила дозирования Ксеникала:

Людям с ожирением или избыточным весом с дополнительными факторами риска — по таблетке 120 мг 3 раза в сутки.
Людям с избыточным весом 60 мг (пол таблетки) 3 раза в сутки.

Побочные эффекты лечения орлистатом

Неусвояемые жиры попадают в толстую и прямую кишку, что приводит к жирному стулу, который можно рассматривать как побочный эффект лечения Ксеникалом. Этот эффект наблюдается в течение 24-48 часов от начала лечения и проходит через 2-3 дня после его за

Наиболее частыми побочными эффектами препарата являются:

симптомы гриппа;
гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа;
головная боль;
инфекции верхних дыхательных путей;
ректальные жировые кровянистые выделения;
боли в животе;
дискомфорт в животе;
газы с секрецией;
давление стула;
жирный стул;
жидкий стул, возможно подтекание.

Часто: беспокойство, инфекции нижних дыхательных путей, жидкий стул, недержание кала, вздутие, боль или дискомфорт в анусе, заболевания зубов или десен, инфекции мочевыводящих путей, нерегулярные менструации, утомляемость.

Ксеникал также может вызывать дефицит витаминов, поскольку он мешает усвоению жирорастворимых витаминов.

Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции

У пациентов с сахарным диабетом в результате лечения Ксеникалом может развиться гипогликемия, поэтому следует проконсультироваться с врачом-диабетологом. Часто бывает необходимо изменить дозировку антигликемических препаратов.

Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции

Из-за высокого риска диареи Ксеникал может снизить эффективность применяемых гормональных противозачаточных таблеток. Поэтому во время лечения рекомендуется расширять контрацепцию, например, презервативами.

Ксеникал не применяют при:

аллергической реакции на орлистат или любой другой ингредиент препарата;
нарушении всасывания;
заболеваниях поджелудочной железы;
после операции на желудке или кишечнике;
беременности и кормлении грудью;
холестазе.

Ксеникал и Мисимба — сходства и различия

Ксеникал и Мисимба — препараты, помогающие похудеть.
Оба средства отпускаются по рецепту для определенных групп пациентов.
Оба препарата необходимо сочетать с правильным питанием.
Терапию можно продолжать в течение длительного периода, если она действительно дает желаемый эффект.

Механизм действия обоих препаратов совершенно разный:

Ксеникал препятствует всасыванию жиров из пищи, что снижает калорийность рациона. Мисимба, в свою очередь, воздействует на центральную нервную систему, замедляя работу центра вознаграждения мозга.

Следовательно, Мисимба лучше подходит для пациентов, у которых есть проблемы с компульсивным перееданием, Ксеникал — для тех, кто не контролирует калорийность еды.

Читайте также: