Можно ли пить кеторол за рулем таблетки

Обновлено: 30.06.2024

Брагина Г.И., Виноградова Л.А., Горшкова Ю.М., Ерохин В.В., Литвинова Д.О., Сивкова С.К., Стремоухов А.А.
Кафедра общей врачебной практики Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова
Медицинский центр Управления делами Российской академии наук

Таблица 1.

Жалобы

Арсенал средств, предлагаемых для решения проблемы болевого синдрома достаточно широк, поэтому выбор врачом лекарственного препарата должен быть хорошо аргументирован. Как правило, предпочтение отдается нестероидным противоспалительным препаратам, что абсолютно логично, так как в основе боли лежит воспаление.

Одним из нестероидных противоспалительных препаратов, заслуживающих внимание, является кеторол (кеторолакатриметамин). Он обладает анальгетическими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами за счет угнетения циклооксигеназы (главным образом, в периферических тканях) и, как следствие, торможением биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; после внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Кеторол метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. Период полусуществования препарата составляет в среднем 5,3 часа.

Нами изучена эффективность и безопасность применения кеторола у пациентов с острым болевым синдромом различного происхождения в поликлинической практике.

Исследование проводилось в поликлиниках №, 37, № 56 и № 102 Департамента здравоохранения г. Москвы и в поликлинике № 3 Центральной клинической больницы Российской академии наук.

Под наблюдением находились 95 пациентов (35 мужчин и 60 женщин) в возрасте от 20 до 68 лет (средний возраст — 54,6±10,6 лет). Болевой синдром у пациентов был обусловлен следующими заболеваниями: артропатии (ревматоидный артрит — 1, подагрический артрит — 2, деформирующий остеоартроз — 37 случаев), дорсопатии (остеохондроз — 30), спондилопатии (анкилозирующий спондидит — 1, спондилез — 1), поражения мягких тканей (теносиновиты — 3, бурситы — 1, невралгии — 6, невриты — 2), травмы опорно-двигательного аппарата (переломы — 2, ушибы — 3), пульпит — 1, постоперативный свищ передней брюшной стенки — 1, мочекаменная болезнь — 2, вросший ноготь — 1, пяточная шпора — 1, хроническая венозная недостаточность — 1 случай. Противопоказания для применения препаратов отсутствовали.

У 34 пациентов (36%) к началу исследования имелась предшествующая терапия анальгетиками или нестероидными противовоспалительными препаратами (преимущественно в виде мазей, гелей), эффект которой отсутствовал или был незначительным.

Пациенты были разделены на 2 группы, сопоставимые по полу, возрасту, характеру заболевания и выраженности болевого синдрома. Пациенты I группы (52 чел.) получали кеторол. Пациенты II группы (43 чел.) получали препарат сравнения — кетопрофен. Максимальная продолжительность лечения составила 5 дней. В первый день препараты вводились преимущественно внутримышечно, а в течение следующих 4 дней — перорально. Дозы препаратов и кратность их приема зависели от выраженности болевого синдрома. Максимальные разовые и суточные дозы препаратов представлены в таблице 2.

Таблица 2.

Препарат	Парентеральное использование			Пероральное использование			Длительность курса (макс.)
Препарат	Разовая доза (макс.)	Кратность приема (макс.)	Суточная доза (макс.)	Разовая доза (макс.)	Кратность приема (макс.)	Суточная доза (макс.)	Длительность курса (макс.)
Кеторол	30 мг	3	90 мг	10 мг	4	40 мг	5 дней
Кетопрофен	100 мг	2	200 мг	50 мг	3	200 мг	5 дней

Парентеральное введение препарата осуществлялось в лечебном учреждении врачом или под его наблюдением — медицинской сестрой. Пероральное применение препарата осуществлялось пациентом самостоятельно, по показаниям, в рекомендованной врачом разовой, суточной и курсовой дозе.

Болевой синдром оценивался врачами и пациентами при повседневной нагрузке и привычной физической активности: в течение первого дня по визуально-аналоговой шкале (ВАШ, 0-100) после каждого приема препарата (через 15 мин., 30 мин., 2 часа, 6 час); со второго по пятый день лечения по 4-х бальной шкале:

0 — отсутствие боли
1 — минимальная боль
2 — средняя боль
3 — значительная боль.

Общая оценка эффективности лечения осуществлялась пациентами и врачом по 4-х бальной шкале:

0 — отсутствие эффекта
1 — минимальный эффект
2 — средний эффект
3 — высокий эффект.

Лечение прекращалось по истечении максимально курсового срока применения исследуемых препаратов, а также до истечения этого срока, в случае полного купирования болевого синдрома, достижения устойчивого терапевтического эффекта, развития реакций гиперчувствительности, появления нежелательных побочных эффектов, возникновении каких-либо иных форс-мажорных обстоятельств или по желанию пациента.

Все этапы ведения пациента и аспекты проводимого исследования фиксировались в дневнике наблюдения, скреплялись подписью пациента, подписью и личной печатью врача.

Статистическая обработка результатов проводилась с использованием программного пакета Statistika 6.0 (StatSoft, USA). Для описания результатов рассчитывали среднее значение и стандартное отклонение (M±SD). Статистически достоверными считали различия при рРезультаты исследования:

Оценка болевого синдрома по ВАШ после введения первой дозы препаратов в первый день лечения представлена в таблице 3, из которой видно, что значимый анальгетический эффект препарата наблюдается уже через 15 минут, достоверно нарастает и сохраняется до 6 часов.

Таблица 3.

Время оценки	Оценка боли, ВАШ (0-100)		рI-II
Время оценки	Группа I (кеторол)	Группа II (кетопрофен)	рI-II
1. До лечения	83,8 ± 11,6	81,0 ± 10,8	>0,05
2. Через 15 мин.	55,0 ±21,9	58,7 ±19,1	>0,05
3. Через 30 мин.	44,0 ± 19,5	46,5 ± 19,3	>0,05
4. Через 2 часа	31,4± 16,4	36,0 ± 12,9	>0,05
5. Через 6 часов	39,8 ±20,8	46,7 ± 14,0	>0,05
р1-5 0,05
день 3	1,6 ± 0,7	1,8 ± 0,4	>0,05
день 4	1,4 ± 0,7	1,6 ± 0,6	>0,05
день 5	1,3 ± 0,6	1,2 ± 0,7	>0,05
р2-4, р2-5 0,05	p>0,05

Таким образом, проведенное исследование продемонстрировало клиническую эффективность и безопасность среднетерапевтических доз кеторола при лечении пациентов с острым болевым синдромом различного происхождения в течение 5 дней. При применении кеторола отмечен более быстрый регресс болевого синдрома в первый день лечения и большее количество хороших и отличных результатов лечения (96%; средний балл 2,38 0,07), по сравнению с кетопрофеном (82-86%; средний балл 2,23 0,11), а также меньшее количество побочных эффектов (4 vs. 6), которые не привели к необходимости отмены препарата.

Результаты исследования позволяют рекомендовать кеторол для широкого применения в амбулаторно-поликлинической практике при заболеваниях, сопровождающихся острым болевым синдромом.

По 10 таблеток в блистере из (ПА/АЛ/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП) фольги // (ПЭ/АЛ) фольги. По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином, значительно превосходя другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99% препарата, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность – 80-100%. Время достижения равновесной концентрации – Css (0,39-0,79 мкг/мл), при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза выше субтерапевтической), составляет 24 ч. Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозы препарата.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,016 л/ч/кг.

Не выводится при гемодиализе.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе; тромбоцитопения; гипокоагуляция, в том числе гемофилия), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2); одновременное применение с солями лития, одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода – преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).

Период грудного вскармливания

Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак приникает в материнское молоко.

Способ применения и дозы

Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения, при желании можно запить жидкостью.

Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.

Кеторол® Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки, в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Со стороны мочевыделительной системы

Редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза; частота неизвестна – задержка мочеиспускания.

Со стороны органов чувств

Редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна – нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы

Редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы

Часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморочные состояния.

Со стороны органов кроветворения

Редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза

Редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов

Нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто – повышенная потливость; редко – лихорадка; частота неизвестна – гиперкалиемия, гипонатриемия.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.

Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.

Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.

Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.

Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.

При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.

Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

Меры предосторожности

Выбор лекарственной формы препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента. Препарат Кеторол® выпускается в следующих лекарственных формах: гель для наружного применения; таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки, диспергируемые в полости рта; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не применять с парацетамолом более 2 дней.

Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.

Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.

Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.

При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении артериального давления и отеках.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.

По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.

Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н-рецепторов гистамина, ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Острый болевой синдром или усиление хронической боли при воспалительных заболеваниях, заболеваниях суставов, дегенеративных заболеваниях позвоночника, невралгии, миалгии, травме, заболеваниях почек, легких остается одной из наиболее частых причин обращения больных за медицинской помощью как в России, так и во всем мире. Доступным методом облегчения, устранения боли является применение анальгетических средств, наиболее популярная группа которых – нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Одним из препаратов группы НПВП, обладающих выраженной анальгетической активностью, является кеторолак. В статье проводится научная оценка данных различных исследований по эффективности и безопасности препарата кеторолак для лекарственной терапии боли при различных патологиях и после оперативных вмешательств. Также представлены данные сравнительных исследований кеторолака с другими представителями группы НПВП. Анализ многочисленных исследований с участием кеторолака позволяет получить дополнительную информацию о фармакологических свойствах препарата для его дальнейшего рационального использования в практической медицине.

Ключевые слова: боль, нестероидные противовоспалительные препараты, кеторолак, анальгетическая активность.

Для цитирования: Матвеев А.В., Крашенинников А.Е., Егорова Е.А. Современный взгляд на эффективность и безопасность кеторолака. РМЖ. Медицинское обозрение. 2018;2(4):34-39.

Matveev A.V. 1,2 , Krasheninnikov A.E. 2 , Egorova E.A. 1

1 Medical Academy n.a. S.I. Georgievsky (Academic Unit) of V.I. Vernadsky Crimean Federal University, Simferopol
2 National Pharmacovigilance Research Center, Moscow

Acute pain syndrome or exacerbation of chronic pain in patients with inflammatory diseases, joint diseases, degenerative disk diseases, neuralgias, myalgia, trauma, kidney and lung diseases is still one of the leading cause for visiting a doctor in Russia and in other countries. The available method of pain relieving is the use of analgesics, the nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are most popular class of analgesics. Ketorolac is the NSAID with a pronounced analgesic activity. The article makes a scientific analysis of the data of various studies on the efficacy and safety of the use of ketorolac for relieving pain in various pathologies and after surgical interventions. Data of comparative studies of ketorolac and other NSAIDs are also presented. The analysis of numerous studies involving ketorolac provides additional information on the pharmacological properties of the drug for its further use in practical medicine.

Key words: pain, non-steroidal anti-inflammatory drugs, ketorolac, analgesic activity.
For citation: Matveev A.V., Krasheninnikov A.E., Egorova E.A. Modern view on the efficacy and safety of ketorolac // RMJ. Medical Review. 2018.№ 4. P. 34–39.

В статье проводится научная оценка данных различных исследований по эффективности и безопасности препарата кеторолак для лекарственной терапии боли при различных патологиях и после оперативных вмешательств.

Введение

Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80–100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–50 мин после приема внутрь, после в/м введения – через 15 мин. Связывается с белками плазмы крови на 99%. В печени подвергается биотрансформации с образованием глюкуронидов. Выводится почками в неизмененном виде – 10% и в виде неактивных метаболитов – 90%. Продолжительность действия – около 4–6 ч, иногда – до 10 ч [12].
Важным достоинством препарата является многообразие его лекарственных форм. Кеторолак чаще применяется в виде внутримышечных и внутривенных инъекций, также он может быть использован в виде таблеток, ректальных свечей, глазных капель, трансдермальных систем и лекарственных форм для парентерального введения, что облегчает подбор необходимого режима использования препарата в разных клинических ситуациях.
В России он используется исключительно у взрослого населения, между тем в США и Европе описан опыт его применения и в детской практике. Так, A.M. Lynn et al. [13] провели исследование фармакокинетики и фармакодинамики кеторолака у детей. Авторы отмечают, что информации о фармакокинетике кеторолака в этой группе пациентов мало, что делает дозирование препарата сложным процессом. В данном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании проведено изучение эффективности и безопасности обезболивания кеторолаком у детей ясельного возраста, проведен подбор эффективной дозы методом изучения его клиренса. В ходе исследования измерялось насыщение препаратом при 4- и 6-часовых интервалах в виде внутривенной 10-минутной инфузии. В исследовании не было обнаружено побочных эффектов со стороны печени и функции почек. В дозе 0,5 и 1 мг/кг при заявленной кратности введения накопления кеторолака не происходило, но у детей старше 6 мес. была установлена потребность в 4-часовых интервалах, в то время как у детей младше 6 мес. достаточным оказался 6-часовой интервал.
Целью нашего исследования является проведение научной оценки литературных данных по эффективности и безопасности препарата кеторолак для лекарственной терапии боли.

Результаты исследования

За последние 20 лет были проведены многочисленные исследования с участием кеторолака [14]. Анализ этих исследований позволит получить дополнительную информацию об эффективности препарата и профиле безопасности кеторолака со стороны различных органов и систем для его дальнейшего использования в практической медицине.

Эффективность кеторолака в качестве анальгетика

Сравнительные исследования кеторолака с другими представителями группы НПВП

Заслуживают внимания сравнительные исследования эффективности и безопасности кеторолака и других представителей группы НПВП для купирования болевого синдрома.
В одно из исследований было включено 627 пациентов с острой болью или рецидивом хронической боли, находившихся на стационарном лечении в многопрофильном стационаре скорой медицинской помощи. В качестве препаратов сравнения были использованы кеторолак, диклофенак натрия, парацетамол и комбинированный препарат, содержащий метамизол натрия, спазмолитик питофенон и ганглиоблокатор фенпивериния бромид. Наиболее выраженный (42,6 балла) и быстрый (48,7 мин) обезболивающий эффект ощутили пациенты, которым был назначен кеторолак (табл. 1) [35]. При этом доля пациентов, принимавших кеторолак, у которых были обнаружены побочные реакции в виде аллергии, составила всего 12,3%, что было ниже, чем у комбинированного препарата и диклофенака натрия (табл. 2).

Сравнение анальгетической активности препаратов кеторолак и диклофенак проводилось также у пациентов на этапе оказания скорой медицинской помощи. Интенсивность болевого синдрома и эффективность проводимой терапии оценивались с помощью ВАШ и шкалы облегчения боли, определялось время наступления полного обезболивания. Результаты исследования показали, что разница в интенсивности боли до и после лечения, оцененная по шкале ВАШ, при внутримышечном введении кеторолака составила 77,8±1,9, а при введении диклофенака – 60,0±4,6. Средний балл по шкале облегчения боли составил для диклофенака 2,17±0,21, что достоверно (р Литература

Найз — это ненаркотический препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС).

Найз уменьшает температуру тела, воспалительный процесс, болевой синдром различной интенсивности, покраснение и отеки мягких тканей. Причем препарат оказывает приведенные выше эффекты вне зависимости от локализации и причины боли/воспаления. Также препарат обладает антиоксидантным действием и замедляет образование токсинов.

анальгезирующее действие;
жаропонижающее действие;
противовоспалительное действие.

Состав препарата Найз

Выпускается препарат в виде таблеток, суспензии и геля для местного применения.

Основное действующее вещество всех лекарственных форм Найз – нимесулид. Таблетки для приема внутрь содержат 100 мг нимесулида; Таблетки диспергируемые – 50 мг; Суспензия – 50 мг нимесулида на 5 мл раствора; Гель – 1% (10 мг нимесулида в 1 г).

Найз в таблетках при температуре

Показания к применению

Найз способен купировать боль, снижать температуру и уменьшить воспаление, но заболевание, вызвавшее подобные реакции, препарат не лечит. Это значит, что Найз - симптоматическое средство, а для лечения самого заболевания оно не подходит.

Найз можно применять, если вы обнаружили:

ревматоидный артрит;
подагрический и псориатический артрит;
остеоартроз;
остеохондроз с болевым синдромом;
тендинит, миозит;
боль различного генеза и локализации;
лихорадки различного генеза;
болевой синдром при травмах в послеоперационном периоде, тромбофлебите, гинекологических заболеваниях;
люмбаго;

ревматоидный артрит;
тендовагинит;
бурсит;
ишиас;
повреждение и воспаление связок и сухожилий;
миозит;
псориатический артрит;
анкилозирующий спондилоартрит;
остеохондроз с наличием корешкового синдрома;
ушибы и травмы;

Таблетки хорошо помогают при ушибах и травмах

миалгия (боль в мышцах);
артралгия (боль в суставах);
повышение температуры тела любого генеза;
воспалительный процесс ЛОР-органов и дыхательных путей при вирусных или бактериальных инфекциях.

Противопоказания

Препарат Найз противопоказан:

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
дерматоз;
повреждение кожи (для геля Найз);
инфекционно-воспалительный процесс в области нанесения геля;
беременность и период грудного вскармливания;
бронхиальная астма, сочетающаяся с полипами носа и непереносимостью Аспирина или других препаратов группы НПВС;
стадия обострения эрозивно-язвенных поражений органов пищеварительного тракта;
желудочно-кишечное или кровотечение любой другой локализации;
обострение воспалительных заболеваний кишечника;

Противопоказано принимать Найз с алкоголем

гемофилия;
нарушения свертываемости крови;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
печеночная недостаточность или заболевание печени в стадии обострения;
поражение печени в прошлом, возникшее на фоне приема препаратов, содержащих нимесулид;
алкоголизм;
наркомания;
почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
гиперкалиемия;
первые 2 – 3 месяца после аортокоронарного шунтирования;
возраст младше 12 лет для таблеток, 3 лет для диспергируемых таблеток и 2 лет для суспензии.

Побочные действия

При применении препарата Найз могут развиваться следующие побочные эффекты:

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота; метеоризм, запор, гастрит; стоматит, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, дегтеобразный стул, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия; геморрагии, тахикардия, приливы;
Кожные покровы: зуд, усиление потоотделения, сыпь; дерматит, эритема; отечность лица, многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла;
Печень и желчевыводящая система: повышение печеночных трансаминаз; молниеносный гепатит, гепатит, желтуха, холестаз;
Мочевыделительная система: отеки; дизурия, задержка мочи, гематурия, гиперкалиемия; олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
Центральная нервная система: головокружение; чувство страха, кошмарные сновидения, нервозность; сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе);
Дыхательная система: одышка; бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
Органы чувств: нечеткость зрения;
Органы кроветворения: эозинофилия, анемия; панцитопения, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, пурпура;
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности; ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции;
Прочие: общая слабость; гипотермия.

Передозировка

При передозировке усиливается выраженность побочных реакций. Обычно это нарушение работы почек, печеночная недостаточность, раздражение ЖКТ, тошнота и рвота, желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, судороги, повышение АД. Если возник любой из симптомов, необходимо сразу прекратить прием средства, промыть желудок, выпить активированный уголь.

Инструкция по применению

Длительность терапии препаратом Найз определяется индивидуально при консультации врача и может составлять от нескольких дней до нескольких недель.

Обычно Найз начинает действовать через 10-15 минут. Терапевтический эффект длится около 3-х часов. Но стоит отметить, что данные временные промежутки являются приблизительными.

Таблетки Найз

Таблетки следует принимать сразу после еды. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. Перед едой таблетки Найз применять не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать раздражение желудка. При болях Найз следует принимать в форме таблеток или суспензии максимум каждые 6 часов, то есть, 4 раза в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 100 мг за раз (1 таблетка), детям 5 – 12 лет – по 50 мг, а 2 – 5 лет – по 25 мг. Максимально допустимая суточная дозировка Найз составляет 400 мг, превышение которой может спровоцировать передозировку.

Принимать сразу после еды

Диспергируемые таблетки Найз

Их следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.

Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 400 мг.
Детям в возрасте старше 3 лет – в форме диспергируемых таблеток или суспензии, детям в возрасте старше 12 лет препарат можно назначать в форме таблеток (100 мг 2 раза/сут). Рекомендуемая доза – 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза – 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. Подросткам с массой тела более 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза/сут.
Максимальная доза – 5 мг/кг массы тела/сут. Продолжительность применения препарата – 10 дней.

Суспензия Найз

Суспензию рекомендуется принимать перед едой по 100 мг по 2 раза в день, что соответствует 10 мл суспензии, 1 обычной таблетке или 2 диспергируемым таблеткам. Если ЖКТ нежелательно реагирует на суспензию, принимаемую перед трапезой, то можно выпивать ее во время или после еды.

Суспензию можно применять не только детям, но и взрослым. С осторожностью стоит принимать Найз в виде суспензии пациентам с сахарным диабетом, так как в суспензии присутствует сахароза.

Гель Найз

Перед нанесением препарата на кожу болезненную область очищают и тщательно высушивают. Из тюбика выдавливают полоску геля примерно 3 см и, не втирая, равномерно распределяют его по пораженной поверхности. Дают составу в течение 1-2 минут впитаться в кожу, после чего пораженный участок накрывают марлевой салфеткой (воздухонепроницаемыми повязками пользоваться нельзя!) или оставляют его незакрытым. Процедура повторяется до 4 раз за сутки.

Без консультации лечащего врача нельзя использовать Найз дольше 10 дней подряд.

Применение Найз при беременности и грудном вскармливании

Таблетки противопоказаны при беременности

Найз противопоказан будущим и кормящим мамам. Он может оказывать негативное влияние на течение беременности и внутриутробное развитие ребенка.
При ГВ Найз также противопоказан. Клинически доказано, что его компоненты попадают в грудное молоко матери. Если применение препарата необходимо, то ГВ стоит прекратить и перевести малыша на искусственное вскармливание.

Найз для детей

Найз разрешен к применению для детей только по назначению лечащего врача. Лекарственную форму препарата и его дозировку подбирают в зависимости от возраста и веса ребенка.

Дети младше 3 лет – только суспензия Найз;
Дети 3 – 12 лет – диспергируемые таблетки или суспензия Найз;
Дети старше 12 лет – Найз в любой форме.

Дозировки препарата для детей также определяются возрастом:

Дети в возрасте 2 месяца – 2 года – дозировка суспензии рассчитывается индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 1,5 мг на 1 кг веса. Препарат делят на 2 – 3 равные части и дают ребенку 2 – 3 раза в день;
Дети в возрасте 2 – 5 лет – по 2,5 мл суспензии по 2 – 3 раза в сутки. Дозировка диспергируемых таблеток рассчитывается индивидуально по соотношению 3 – 5 мг на 1 кг веса;
Дети 5 – 12 лет – по 5 мл суспензии или по 1 диспергируемой таблетке по 2 – 3 раза в сутки;
Дети старше 12 лет – препарат во взрослой дозировке в любой лекарственной форме, то есть, по 100 мг (10 мл суспензии, 1 обычная таблетка или 2 диспергируемые таблетки) по 2 раза в день.

Совместимость с алкоголем

Принимать Найз совместно со спиртными напитками крайне нежелательно, так как и лекарственное средство, и алкоголь влияют на печень. На фоне одновременного приема Найз и горячительных напитков увеличивается риск поражения печени и развития токсического гепатита.

Аналоги

На фармрынке Найз имеет достаточно обширный список препаратов-заменителей. Дешевые аналоги таблеток Найз — Нимесулид и Апонил. Аналоги геля Найз: гели Нимулид, Сулайдин, Вольтарен, Диклофенак.

Отметим, что по выраженности противовоспалительного эффекта Найз превосходит Индометацин, Диклофенак, Ибупрофен и Пироксикам. Обезболивает Найз так же, как Ибупрофен, но, например, Индометацин сильнее и лучше купирует боль. А вот жаропонижающее действие у него и Аспирина, Ибупрофена и Парацетамола слабее по сравнению с Найзом.

Читайте также: