Сибутрамин можно ли за рулем ездить

Обновлено: 30.06.2024

Сибутрамин — аноректик, ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации β₃-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-HT и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты. Во время лечения наблюдается незначительный подъём артериального давления в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд/мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд/мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приёме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приёме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведённых на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

Фармакокинетика

Показания

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м 2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м 2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет 2 типа, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врождённые пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (артериальное давление >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжёлые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный приём или период менее 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на центральную нервную систему (в том числе антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

С осторожностью

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены)

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения сибутрамина при беременности не проведено.

Женщинам детородного возраста рекомендуется использовать адекватные средства контрацепции во время терапии сибутрамином.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения сибутрамина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.

У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, то есть у которых в течение 3 месяцев не удаётся достигнуть 5 % уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 месяцев.

Курс лечения составляет не более 1 года, так как нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.

Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — потеря аппетита, запор, сухость во рту, тошнота, транзиторное повышение активности печёночных ферментов.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, усиление потоотделения, изменение вкуса, судорожные припадки; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления (умеренный подъём артериального давления в покое на 1–3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3–7 уд/мин), вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя; в отдельных случаях — более выраженное повышение артериального давления и учащение частоты сердечных сокращений.

Со стороны мочевыделительной системы

В единичных случаях — острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.

Со стороны свёртывающей системы крови

Тромбоцитопения, пурпура Шенлейн-Геноха.

Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения с течением времени ослабевают.

Передозировка

Симптомы

Усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение артериального давления, головная боль и головокружение.

Лечение

Приём активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении артериального давления и тахикардии — назначение β-адреноблокаторов.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в том числе ингибиторы P450 3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT.

Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьёзного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с наркотическими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), или противокашлевьми препаратами (декстрометорфан).

Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приёме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приёме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Особые указания

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приёма в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Не рекомендуется одновременный приём препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек лёгкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения сибутрамином необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Спортивная медицина

Спортсмены должны быть информированы о том, что сибутрамин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Любые празднества, особенно новогодние, редко обходятся без горячительных напитков. Когда можно садиться за руль без риска нарушить статью 12.8 КоАП РФ, какие меры предпринять, чтобы можно было легально сделать это как можно раньше? "РГ" разобралась в тонкостях вопроса.

Согласно упомянутой статье 12.8 Кодекса Российской Федерации об административных правонарушениях, водитель будет признан нетрезвым, если в его организме будет обнаружен этиловый спирт в концентрации, превышающей 0,16 миллиграмма на один литр выдыхаемого воздуха, или абсолютный этиловый спирт в концентрации 0,3 и более грамма на один литр крови".

Для того, чтобы ускорить процесс выведения из организма алкоголя, следует соблюдать несколько простых правил застолья.

Прежде всего, советуют медицинские эксперты, до вечеринки старайтесь провести активный день с приемлемой физической нагрузкой и плотно поесть. Имеет смысл также "предложить тост" за пару часов до начала праздника. В этом случае особые ферменты, участвующие в процессе расщепления этанола, активируются, и уже за праздничным столом расщепление алкоголя начнется сразу же, а токсическое воздействие будет слабее.

Также за несколько часов до застолья пейте в большом количестве чистую воду. Она разбавит алкоголь, тем самым снизив его градус. Во время трапезы также следует пить много воды. Такая простая метода уже сама по себе уменьшит концентрацию этилового спирта в крови. Последний будет опять-таки значительно быстрее выводиться из организма.

В то же время, чтобы превентивно снизить концентрацию этилового спирта в организме, перед праздником абсорбенты типа полисорба, энтеросгеля или активированного угля (1 таблетка на 10 кг веса с большим количеством воды). Также можно использовать во время и сразу после застолья дополнительные ферменты, чтобы способствовать работе желудка - например, препараты "Мезим", "Панкреатин" и "Пензитал" (требуется консультация со специалистом).

Если закусывать алкоголь жирной пищей, чтобы снизить опьянение, это позволит дольше не пьянеть, но никак не сократит время выведения токсинов из организма.

Все как раз наоборот - жирное затрудняет расщепление этилового спирта, забирая на себя необходимые ферменты. Таким образом, не налегайте на салаты Оливье, холодцы и свинину с жареным картофелем. Отдайте предпочтение свежим овощам и фруктам, постному мясу и нежирным сырам.

Обозначим еще один важный момент - если вам необходимо максимально быстро сесть за руль после новогодних празднеств, не стоит сочетать употребление алкоголя с курением. Никотин, как известно, замедляет процесс расщепления этилового спирта в организме. Также не следует совмещать с алкоголем шоколад, кофе, жареное мясо, десерты и острые закуски.

Теперь обозначим список продуктов, которые ускоряют выведение алкоголя из организма. Это прежде всего крепкий чай. В нем содержится кофеин, который нейтрализует химические реакции, вызванные переизбытком алкоголя в крови, а также антиоксиданты, помогающие быстрее восстановиться. Цитрусовые, кислые ягоды и зеленые яблоки - еще один инструмент борьбы с опьянением. Эти фрукты облегчат работу печени и помогут восстановить работу пищеварительной системы.

Что касается более экзотических продуктов и пищевых добавок, доказано, что для облегчения посталкогольного состояния отлично подходит красный женьшень (снижает уровень алкоголя в крови), имбирь (особенно в сочетании с коричневым сахаром и экстрактом мандарина), а также масло бурачника и экстракт элеутерококка.

Ускорить выведение алкоголя из организма помогут также жидкости и натуральные средства с мочегонным эффектом: дыня, клубника, арбуз, травы и сборы (ромашка, шиповник, чабрец, календула, липа, зверобой, семена льна, шалфей, душица).

Порой достаточно хорошо отдохнуть и поспать, чтобы дать организму время и силы для возвращения к нормальному функционированию.

Помните также, что кислород - инициатор обменных процессов в теле. Даже короткая прогулка на свежем воздухе помогает быстрее вывести продукты распада из крови через дыхание. Если нет возможности погулять, как минимум откройте на ночь окна и хорошо проветрите помещение.

На утро, чтобы быстрее вывести алкоголь из организма, полезно принять контрастный душ. Сауна и баня также эффективны, поскольку ускоряют выведение токсинов из организма. Однако такие процедуры не подойдут людям с ослабленным организмом и в частности тем, кто не уверен в здоровье своей сердечно-сосудистой системы. В этом случае рекомендуется как минимум умыться холодной водой. Это приведет кожу в тонус и ускорит процесс вывода алкогольных частиц через поры.

Ну и, наконец, ключевой вопрос - когда же после праздников, подобных Новому году, можно садиться за руль? На переработку алкоголя и очищение тканей от него уходит в зависимости от ряда факторов от 8 до 12 часов.

Тем не менее - говорят эксперты - чтобы езда была совершенно безопасной, после употребления алкоголя должно пройти не менее суток. Ведь даже если этилового спирта уже нет, симптомы похмелья могут спровоцировать крайне неприятные ситуации на дороге и как минимум серьезно ослабить концентрацию вашего внимания. В любом случае, прежде чем сесть за руль после новогодних празднеств, рекомендуем проверить уровень алкоголя алкотестером, который лучше всего приобрести в аптеке, где продается качественная и сертифицированная продукция.

Что и говорить, Россия-матушка – удивительная страна: у нас все не как у остального мира, у нас свой путь. Особый. И в этом нет, конечно, ничего плохого. Но порой этот путь кажется каким-то странным. Вы посмотрите, что творится с рынком медикаментов. Каждый день с голубых экранов и по радио нас атакует агрессивная реклама лекарств от простуды, аллергии, насморка, кашля и многих других болезней. Что только не рекламируют. А что в аптеках происходит!

Там провизоры уже давно превратились во врачей-консультантов, которые советуют, какие таблетки и микстуры купить. Плюс добавьте сюда интернет-торговлю медицинскими препаратами. В итоге кормят россиян различной барбитурой по показаниям и без. Самое ужасное, что многие лекарства имеют огромный список противопоказаний и предупреждений. Но мы с вами настолько суровые, что не читаем почти никогда длинный список побочек и противопоказаний.

К сожалению, очень часто мимо нашего внимания проходит и состав лекарств, многие из которых содержат, кстати, вещества, за которые могут лишить водительских прав за управление автомобилем в состоянии наркотического опьянения. Да-да, не надо забывать, что статья 12.8 КоАП РФ касается не только тех, кто решил сесть за руль подшофе. Дело в том, что согласно законодательству вас могут привлечь к административной или даже к уголовной ответственности за управление транспортным средством в состоянии ОПЬЯНЕНИЯ.

Напомним, что, согласно пункту 2.7 ПДД РФ, водителю запрещается:

управлять транспортным средством в состоянии опьянения (алкогольного, наркотического или иного), под воздействием лекарственных препаратов, ухудшающих реакцию и внимание, в болезненном или утомленном состоянии, ставящем под угрозу безопасность движения

передавать управление транспортным средством лицам, находящимся в состоянии опьянения, под воздействием лекарственных препаратов, в болезненном или утомленном состоянии, а также лицам, не имеющим при себе водительского удостоверения на право управления транспортным средством соответствующей категории или подкатегории, кроме случаев обучения вождению

пересекать организованные (в том числе и пешие) колонны и занимать место в них

употреблять алкогольные напитки, наркотические, психотропные или иные одурманивающие вещества после дорожно-транспортного происшествия, к которому он причастен, либо после того, как транспортное средство было остановлено по требованию сотрудника полиции, до проведения освидетельствования с целью установления состояния опьянения или до принятия решения об освобождении от проведения такого освидетельствования.

Подробнее о том, что запрещено делать водителю, здесь.

То есть, как видим, запрещено не только управлять транспортным средством в состоянии алкогольного опьянения, но и садиться за руль в состоянии наркотического или иного опьянения. Также, согласно этому же пункту Правил дорожного движения, водителю запрещено управлять автотранспортом под воздействием лекарств, снижающих реакцию и внимание.

Так что неудивительно, что сегодня за руль садятся не только пьяные водители, но и наркоманы, а также те, кто употребляет психотропные препараты. Но еще больше водителей садятся за руль под воздействием лекарств, за употребление которых можно легко лишиться водительских прав. Например, всем известно, что вас легко могут признать пьяным, если в результате медицинского освидетельствования в крови или в других биоматериалах будут обнаружены запрещенные вещества. В том числе те, которые содержатся в лекарствах.

Тут, конечно, водители сами виноваты, что садятся за руль после употребления лекарств, не ознакомившись с составом и инструкцией, где, как правило, производитель указывает информацию о влиянии медикамента на способность управления транспортным средством.

Тем не менее нельзя снимать ответственность и с государства за то, что каждый день на дорогу выезжает огромное количество водителей, которые из-за лекарств там быть не должны. И виновата во всем доступность различных лекарств. В том числе рецептурных. Особенно в наши дни, когда интернет-аптеки уже могут по выручке сравниться с традиционными аптеками. К сожалению, отпуск лекарств по рецептам в нашей стране контролируется слабо. Плюс добавьте сюда рекламу медикаментов по телевизору, радио и в Интернете.

Самое ужасное, что среди них можно легко встретить лекарства, в состав которых входят вещества, признанные наркотическими. В итоге при превышении их установленной законом нормы в крови или других биоматериалах водителя могут признать находящимся в состоянии наркотического опьянения со всеми отсюда вытекающими.

Мы уже подробно рассматривали лекарства, за употребление которых любой водитель может лишиться прав. Но решили дополнить наш список, собрав 16 популярных лекарств, за употребление которых любого водителя могут легко оставить без прав.

Прежде чем перейти к списку, давайте вспомним, какие вещества согласно законодательству являются наркотическими:

Наркотические средства

Полный список наркотических веществ можно посмотреть здесь.

Топ-16 лекарств, которые могут оставить вас без водительского удостоверения

Внимание! Не во всех лекарствах напрямую содержится вещество, признанное на территории России наркотическим. Однако многие вещества, содержащиеся в этих медицинских препаратах, при распаде в организме могут образовывать производные вещества, включенные в перечень запрещенных. Поэтому в моче или крови человека при медицинском освидетельствовании могут быть обнаружены запрещенные вещества.

В результате превышения их порогового значения водитель может быть признан находящимся в состоянии наркотического опьянения. Также ряд лекарств может при анализе мочи или крови давать ложноположительный результат на наркотические и психотропные вещества.

Ожирение - широко распространенное состояние, которым страдают около 300 млн. человек на земном шаре. Число больных, страдающих данным заболеванием, увеличивается с каждым годом. В настоящее время оно рассматривается не только как эстетическая проблема, но как хроническое заболевание, которое ассоциируется с целым рядом серьезных осложнений (атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет 2 типа, артериальная гипертензия, варикозное расширение вен и т.д.).

В 1998 г. ВОЗ отнесла ожирение к хроническому заболеванию, которое требует пожизненной терапии и, при отсутствии последней, прогрессирует, что приводит к развитию вышеуказанных осложнений. Целью лечения ожирения является не только снижение массы тела, но и предупреждение развития тяжелых осложнений и удержание достигнутых результатов [1,2]. При ожирении снижается эффективность лечения всех сопутствующих заболеваний, и особенно СД 2 типа.

Основными причинами заболевания являются:

неправильное питание;
малоподвижный образ жизни;
наследственность, в настоящее время рассматривается как предрасполагающий фактор, приводящий к развитию ожирения.

Пациенты с избыточной массой тела и ожирением, как правило, имеют длительно существующий положительный энергетический баланс, при этом количество полученной энергии с пищей превышает энергетические траты организма, что в итоге приводит к ожирению.

Диагностика ожирения проводится по индексу массы тела (ИМТ):

18,5-24,9 – нормальная масса тела;
25-29,9 - избыточная масса тела;
более 30 - ожирение.

В соответствии с ИМТ определяется и степень ожирения:

30-34,9 – I степень ожирения;
35-39,9 – II степень ожирения;
более 40 – III степень ожирения.

В настоящее время выделяют 2 типа ожирения: абдоминальный тип, характеризующийся отложением жировой ткани в области живота и верхней части туловища, и бедренно-ягодичный, когда отложение жировой ткани происходит преимущественно в области ягодиц и бедер. Окружность талии является наиболее важным критерием диагностики. О наличии висцерального типа ожирения можно судить при показателе окружности талии более 80 см у женщин и 94 см у мужчин.

Нами была проведена оценка эффективности препаратов сибутрамина (редуксина) и орлистата (ксеникала) в отношении снижения массы тела и окружности талии у больных с ожирением. Кроме того, оценивалось влияние этих препаратов на показатели липидного обмена, артериального давления, уровня глюкозы в крови, а также на репродуктивную систему. Также оценивались переносимость и побочные действия указанных препаратов.

Под наблюдением находились 89 больных (74 женщин и 15 мужчин) в возрасте от 19 лет до 51 года. В зависимости от вида проводимой терапии больные были разделены на три группы. В I группу вошли 30 пациентов, принимавших сибутрамин по 10 или 15 мг в сутки, во II группу - 27 пациентов, получавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки во время еды. Пациенты из III группы (32 пациента) получали сибутрамин по 10 или 15 мг 1 раз в сутки в утренние часы и орлистат по 120 мг 3 раза в день во время еды.

По степени выраженности ожирения больные были распределены следующим образом: I степень ожирения имели 34 больных (38,2 %): II степенью ожирения страдали 45 человек (50,6%) и III степень ожирения наблюдалась у 10 человек (11,2%).

Основу терапии ожирения составляет низкокалорийная диета, которую мы назначали больным: она содержала не более 25-30% жира (ненасыщенных), 55-60% углеводов (медленноусвояемых) и 15% белков от общей калорийности рациона. Больным также рекомендовали ограничить употребление соли (не более 5 г/сут.). Отрицательный энергетический баланс и снижение массы тела достигаются снижением физиологической калорийности рациона примерно на 500 - 600 ккал/сут.

Отрицательный энергетический баланс и снижение массы тела достигаются снижением физиологической калорийности рациона примерно на 500 - 600 ккал/сут.

Диетотерапию, как правило, сочетали с повышением физической активности. Наиболее эффективными для снижения массы тела являются плавание, бег, велоспорт, занятия аэробикой, лыжи, а также ходьба. При кратковременной физической нагрузке для покрытия энергетических потребностей организм используют гликоген, а при длительной физической нагрузке происходит сгорание запасов жира.

Клинически значимым снижением массы тела считается 5% от исходной величины.

В последние годы клинически значимым снижением массы тела считается 5% от исходной величины [3,4], а при ИМТ более 35 кг/м- целью терапии является снижение массы тела на 10% от исходной величины. По данным некоторых исследований снижение массы тела в пределах 5-10 кг уменьшает риск развития артериальной гипертензии на 15%, а на 10 кг и более – на 26% [5].

При отсутствии эффекта от немедикаментозной терапии или при незначительной ее эффективности, а также неудержании на достигнутом уровне подключали фармакотерапию, которая позволяет более эффективно снижать массу тела и поддерживать ее в течение длительного периода. Для этой цели применяются препараты, способствующие снижению массы тела, препятствующие развитию метаболических нарушений, а также развитию и прогрессированию заболеваний, связанных с ожирением. Для лечения ожирения в настоящее время широко применяется препарат сибутрамин (редуксин), который ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина, сохраняя более длительное взаимодействие этих нейротрансмиттеров с постсинаптическими рецепторами. Повышение концентрации эндогенного серотонина и норадреналина в синаптической щели сопровождается ускорением прохождения сигнала к центрам регуляции пищевого поведения в ЦНС, что приводит к усилению чувства насыщения и способствует снижению потребления пищи и нормализации пищевого поведения пациента. Одновременно препарат увеличивает расход энергии за счет активации -3 и -2 адренорецепторов жировой ткани и таким образом инициИрует липолиз за счет стимуляции термогенеза .

Таким образом, сибутрамин уменьшает потребление пищи и увеличивает расход энергии. Прием препарата начинается с 10 мг в сутки однократно. Эффективность терапии оценивается через 4 недели. Если снижение массы тела за этот период составляет менее 2 кг, то суточную дозу препарата увеличивают до 15 мг. Если после 12 недель приема препарата не наблюдается снижение массы на 5% от исходной, лечение считается безуспешным и препарат отменяют.

Динамика изменения массы тела и окружности талии после лечения редуксином (сибутрамином) приведены в таблице 1.

Таблица 1. Динамика изменения массы тела и окружности талии после лечения редуксином

Параметр	Исходные значения	После 4 недель терапии	После 8 недель терапии	После 12 недель терапии
Масса тела, кг	108	103,5	105	102
ИМТ, кг/м-	39,8	37,2	36,4	35,8
ОТ,см	112	109	107	107,5
ОБ,см	127	123	122	121

Как следует из таблицы, прием сибутрамина сопровождался снижением массы тела на 6 кг в течение 12 недель лечения. Отмечалось уменьшение ИМТ, ОТ и ОБ. Установлено, что сочетание диетотерпии с повышением физической активности является наиболее эффективным методом снижения массы тела. Однако только 20-25% больных, которые стремятся снизить массу тела, используют эти лечебные подходы одновременно. Пациентам рекомендуются регулярные физические нагрузки умеренной интенсивности не реже 3 раз в неделю с постепенным их увеличением.

Вторая группа больных получала орлистат (ксеникал) (Рис. 2) в дозе 120 мг 3 раза в день во время еды или в течение часа после нее при условии наличия жиров в пище, на фоне низкокалорийной диеты и физических нагрузок.

Ксеникал широко применяется при лечении ожирения - это препарат периферического действия, не обладающий системным эффектом [6,7]. Препарат инактивирует липазы желудочно-кишечного тракта, тем самым препятствуя расщеплению и последующему всасыванию около 30% пищевых жиров, что вызывает хронический дефицит энергии и при длительном приеме способствует снижению массы тела. Результаты многочисленных исследований по изучению эффективности орлистата при лечении ожирения показали, что при комбинации с умеренно низкокалорийной диетой препарат приводит к значительному снижению массы тела и уменьшению ее прибавки после его отмены, улучшает течение сопутствующих ожирению заболеваний и повышает качество жизни больных [8, 9]. Противопоказанием к применению препарата является синдром мальабсорбции, холестаз, гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

В ряде исследований оценивали эффективность ксеникала при метаболическом синдроме (МС). Через год наблюдения в группе больных с МС снижение массы тела и ИМТ составило, соответственно, 9,3± 7,5 кг и 3,1±3,9 кг/м-, в то время как в другой группе – лишь 0,2±3,1кг и 0,1±1,2 м-.

Применяли препарат и при МС в постменопаузе [10]. Под наблюдением находились 57 пациенток со средней массой тела 95,1±12,5 кг и средним ИМТ – 36,4±4,4кг/м-. На терапию ксеникалом ответили практически 90% больных. Через 6 месяцев лечения 50,9% женщин потеряли свыше 5% от исходной массы тела, у 8 больных масса тела снизилась на 10%. За период наблюдения ОТ уменьшился не менее чем на 4 см у 68% пациенток.

Динамика массы тела, ОТ и ОБ после лечения ксеникалом приведена в таблице 2.

Таблица 2. Динамика массы тела, ОТ и ОБ после лечения ксеникалом

Параметр	Исходные значения	После 4 недель терапии	После 8 недель терапии	После 12 недель терапии
Масса тела, кг	103	100,5	99	98
ИМТ, кг/м-	38,5	36,8	36,3	35,8
ОТ, см	109	107	106	105,7
ОБ,см	125	121	121	120

Данные наших исследований показали снижение массы тела за 12 недель на 5 кг, ОТ на 3,3 см и ОБ - на 5 см. Как следует из представленных данных, монотерапия сибутрамином или орлистатом не дает выраженного эффекта в плане снижения массы тела, а также от и ОБ. Учитывая разные механизмы действия данных препаратов, мы применили их в комплексной терапии ожирения в той же дозировке, что и при монотерапии. Результаты этих исследований приведены в таблице 3.

Монотерапия сибутрамином или орлистатом не дает выраженного эффекта в плане снижения массы тела.

Таблица 3. Динамика массы тела и ОТ после комбинированной терапии сибутрамином и орлистатом

При комбинированной терапии ожирения снижение массы тела и уменьшение ОТ и ОБ было более выраженным. Кроме антропометрических данных мы оценивали состояние липидного, углеводного обмена, а также изменение уровня артериального давления (АД). Результаты этих исследований приведены в таблице 4.

Таблица 4. Динамика показателей жирового обмена, глюкозы крови и АД

Параметр	Исходные значения	Через 12 недель терапии
Общий холестерин ммоль/л	5,6	4,7
ХСЛПНП, ммоль/л	3,6	3,0
ХСЛПВП, ммоль/л	1,24	1,41
Триглицериды	1,95	1,6
Глюкоза, ммоль/л	5,8	5,4
САД, мм. рт.ст.	160	125
ДАД,мм. рт.ст.	90	75

В среднем систолическое АД через 12 недель лечения снизилось на 35 мм рт. ст., а диастолическое - на 15 мм рт. ст. На фоне комбинированной терапии редуксином и ксеникалом клинически значимо снизились показатели липидного обмена (ХС, ХСЛПНП, ХСЛПВП и триглицеридов), значительно снизился уровень глюкозы крови.

Комбинированная терапия сибутрамином и орлистатом положительно влияет на массу тела и препятствует прогрессированию основных факторов сердечно-сосудистого риска.

Таким образом, комбинированная терапия является эффективным методом лечения ожирения на фоне немедикаментозной терапии. Применение этих препаратов, помимо положительного влияния на массу тела, препятствуЕт прогрессированию основных факторов сердечно-сосудистого риска. Лечение указанными препаратами больных с ожирением позволит улучшить качество и продолжительность их жизни и существенно снизить прогрессирование заболевания и смертность от его осложнений. Все больные отмечали сокращение объема потребляемой пищи на фоне лечения. У подавляющего большинства пациентов исчезала потребность в вечерних и незапланированных приемах пищи, что помогало им соблюдать рекомендации по питанию. Этот эффект обусловлен тем, что ксеникал уменьшает всасывание питательных веществ, а редуксин влияет на обе стороны уравнения энергетического баланса путем нормализации чувства насыщения и термогенеза.

Была отмечена хорошая переносимость препаратов у всех пациентов. У больных с повышенным уровнем АД произошло его снижение, что, видимо, было обусловлено уменьшением массы тела, коррекцией питания и увеличением физической активности.

Изучение побочных эффектов препаратов показало следующее: прием орлистата у части больных сопровождался частым стулом, метеоризмом, который наблюдался в первые недели приема препарата, А у части больных проходил самостоятельно. В некоторых случаях пациенты из-за указанного побочного эффекта отказывались от приема препарата. Выраженных побочных эффектов при применении редуксина не наблюдалось.

Уменьшение массы тела оказывало существенное влияние на гормональные параметры. Отмечалась тенденция к снижению уровня ЛГ и ФСГ. Существенных изменений содержания эстрадиола выявлено не было. На фоне комплексного применения препаратов было отмечено значительное снижение концентрации тестостерона и повышение уровня ГСПГ. Исходно повышенный уровень тестостерона был выявлен у 17 больных, а через 3 месяца после проведенного лечения лишь у 3. Уровень ГСПГ до лечения составлял 24,7± 9,8 нмоль/л, а после окончания лечения повысился до 42,3± 22,7 нмоль/л. Нормализация уровня гормонов привела к положительным изменениям в характере менструального цикла. После 3 месяцев лечения регуляция ритма менструаций была отмечена у 21 больной. Олигоменорея сохранялась у 6 больных, однако длительность задержек менструаций существенно снизилась. У пациенток с аменореей восстановился менструальный цикл. На фоне снижения массы тела и восстановления менструального цикла у 6 пациенток наступила беременность, причем у 3 она закончилась рождением живых доношенных детей, у 2 – самопроизвольным выкидышем на раннем сроке беременности и 1 беременная продолжает наблюдаться.

Все больные с ожирением даже при отсутствии нарушения менструального цикла относятся к группе риска по репродуктивным нарушениям.

Таким образом, комбинированное лечение ожирения данными препаратами сопровождается не только снижением массы тела, регуляцией липидного, углеводного обмена и уровня АД, но и приводит к положительным изменениям в репродуктивной системе. Все больные с ожирением, даже при отсутствии нарушения менструального цикла, относятся к группе риска по репродуктивным нарушениям. У подавляющего большинства из них нарушается менструальный цикл, и как следствие, имеет место бесплодие, а также появляется избыточный рост волос на лице и теле. Поэтому лечение таких больных следует начинать с терапии ожирения. После нормализации массы тела, как правило, у больных регулируется уровень гормонов в крови, что приводит к восстанавлению овуляторного менструального цикла и наступлению беременности.

Сибутрамин до последнего времени считался одним из самых эффективных средств для лечения ожирения. Он увеличивает высвобождение серотонина в определенных нервных окончаниях, тем самым, вызывая чувство насыщения и избирательно подавляя склонность к употреблению углеводов.

Эксперты из Европейского комитета по медицинским препаратам (CHMP) пришли к выводу, что Сибутрамин отрицательно влияет на здоровье человека. В процессе исследования SCOUT было выявлено, что у пациентов, принимавших Сибутрамин, появляются побочные эффекты, влияющие на работу сердца и повышающие риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Исходя из полученных результатов, препарат Сибутрамин было запрещено продавать на территории стран Евросоюза. Компания Эббот, выпускающая этот препарат, заявила, что остановит поставки в Европу, но за пределами ЕС продажам препарата ничто не сможет помешать.

Однако в США Сибутрамин все равно будет продаваться по рецепту врача, только под названием Меридиа. Так постановил комитет по эндокринологии и метаболизму FDA, обязав компанию Эббот внести в инструкцию противопоказания, выявленные в ходе исследования SCOUT.

Выпускающая компания готовит полный отчет по исследованию SCOUT, в котором будет отражены все результаты исследования. Данный отчет будет представлен специально созданной экспертной комиссии в марте 2010 года. На основе данных этого отчета будут вестись обсуждения соотношения риска и пользы Сибутрамина. Также будут определены дополнительные регуляторные действия по его применению.

Записаться к Гастроэнтерологу

Эмирова Мариян Мовлатовна

УЗИ
38 лет стажа

Кремнев Юрий Алексеевич

Сомнолог
33 года стажа

Заботнов Владимир Иванович

УЗИ
34 года стажа

Гавриш Игорь Вячеславович

УЗИ
1 год стажа

Дзидзария Марина Игоревна

Эндокринолог
1 год стажа

Гудилова Юлия Юрьевна

Гепатолог
21 год стажа

Познахарева Ольга Николаевна

Кардиолог
1 год стажа

Тихомирова Елена Александровна

Терапевт
18 лет стажа

Соколова Светлана Вадимовна

Терапевт
34 года стажа

Румянцев Виталий Григорьевич

Гепатолог
41 год стажа

Улица 1905 года

Представители компании Эббот сообщают, что результаты исследования SCOUT не являются абсолютно верными для всех категорий потребителей препарата. Для тех людей, которые не входят в группу риска, Сибутрамин имеет только положительный эффект и никак не сказывается на сердечно-сосудистой системе.

Сибутрамин продается в Европе с 1999 года. И уже буквально через год после выпуска этого препарата, появились сомнения насчет наличия неуказанных производителем побочных эффектов. Комитет FDA долгое время отклоняла одобрение препарата из-за сомнений в том, что он приносит реальную пользу.

По мнению комитета, употребление препарата наносит организму больше вреда, нежели пользы. Но, тем не менее, препарат был в итоге одобрен, с условием включения предупреждения об использовании Сибутрамина у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Лекарство вызвало большой интерес у потребителей и Сибутрамин какое-то время считали волшебной таблеткой для похудения. Но чтобы не подвергать население риску, CHMP обязал компанию Эббот провести дополнительное исследование препарата. В этом исследовании приняли участие пациенты, находящиеся в группе риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Читайте также: