Нитроглицерин за рулем можно или нет

Обновлено: 03.07.2024

При приёме нитроглицерина наблюдается непродолжительный сосудосуживающий эффект. Он объясняется быстрой активацией гуанилатциклазы. Нитроглицерин используют для незамедлительного купирования стенокардических приступов. Вообще, нитроглицерин – это группа препаратов, в составе которых содержится тринитрат глицерина. Под нитроглицерином, как правило, подразумевают маслообразную жидкость, которая плохо растворяется в воде, но отлично в эфире, спиртовом растворе и хлороформе.

История возникновения вещества

Нитроглицерин открыл А. Собреро. Открытие случилось, когда ученый продолжал работу своего великого учителя. Именно Собреро первым заметил, что при языковой пробе незначительных доз нитроглицерина возникает головная боль.

В 1851 году исследовать нитроглицерин решил Альфред Нобель. Его исследования были весомыми потому, что он смог доказать, что нитроглицерин может рассматриваться в качестве взрывчатки. Именно Нобель запатентовал нитроглицерин как взрывчатку и начал её производство на территории Швеции. Интересно то, что сам Альфред опроверг целесообразность использования нитроглицерина как фармсредства, останавливающего стенокардию, хотя от неё же и сам сильно страдал.

Позднее за изучение нитроглицерина взялся Уильям Мюррелл. Он начал использовать средство для купирования стенокардических приступов. Однако тогда нитроглицерин рассматривался как ценный лекарственный состав от высокого кровяного давления. Мюррелл, будучи врачом-практиком, работавшим одновременно в нескольких медучреждениях, выделил оптимальную дозировку, соотнеся результативность фармпрепарата с параметром его безопасности.

Далее за изучение вещества взялся Уильям Мартиндейл, разработавший твердую форму фармпрепарата. Ему удалось доказать, что твердая форма препарата не только удобна в использовании, но и хорошо усваивается.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин — активно используемое сегодня венодилатирующее средство (относится к спецгруппе нитратов). Вещество, попадая в человеческий организм, приводит к заметному расслаблению вен и венул. Заметным становится спазмолитический эффект, гладкая мускулатура сосудов, желчевыводящих путей расслабляется.

Если препарат вводится внутривенным образом, происходит расширение периферической венозной системы. В итоге приток крови к правому предсердию уменьшается, происходит снижение артериального давления (далее аббревиатура —АД), благодаря этому снижается потребность миокарда в молекулах кислорода. Следовательно, происходит перераспределение кровотока в те зоны, где он заметно снижен. Параллельно угнетается боль, вызывавшаяся сосудистым компонентом. Расширение сосудов влечет за собой ощутимую головную боль. Ослабление эффекта происходит в случаях длительного применения медвещества.

После приема внутрь вещество всасывается. Эффект становится хорошо заметным через 30, иногда 60 минут. Сохраняется он до 6 часов.

Фармакокинетика

Вещество способно достаточно быстро и полностью абсорбироваться с поверхности слизистых оболочек. Хорошо проникает в организм оно и через эпидермис. Внутренний прием обеспечивает 10-процентную биодоступность по сравнению с сублингвальным применением нитроглицерина. Сублингвальный прием, а также плавное введение в венозное русло вещества исключает печеночную деградацию, поэтому фармвещество сразу оказывается в системном кровотоке. Если принимается препарат в дозе 0,5 мг сублингвальным образом, биодоступность препарата составит 100%. Связывается с белками кровяной плазмы вещество на 60%.

После аппликации в кровяной плазме достигается концентрация вещества через 120 минут. Повторные аппликации препарата не обеспечивают кумулятивный эффект.

Показания

ишемическая болезнь сердца;
имеет место стенокардия (препарат назначают как с лечебной целью, так и с профилактической);
перенесенный инфаркт миокарда (препарат этот часто назначают в восстановительные месяцы).

остром инфаркте миокарда;
стенокардии (если имеет место невосприимчивость к иным вариантам терапии);
нестабильной и постинфарктной стенокардии;
отёке легких.

Противопоказания

Препарат не назначают, когда есть к нему гиперчувствительность. Его нельзя использовать вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы.

геморрагическом инсульте;
внутричерепной гипертензии;
остром инфаркте сердечного среднего мышечного слоя (есть риск чрезмерного снижения АД, тахикардии);
анемии в тяжёлой форме;
тиреотоксикозе;
пониженном давлении;
лактационным периоде у женщин;
беременности.

С осторожностью назначают вещество при черепно-мозговых травмах (так как нитроглицерин повышает давление внутри черепа), при тампонаде сердца, отеке легочной системы, который возник по причине токсического поражения.

С осторожностью есть смысл принимать нитроглицерин, если имеет место повышенная перистальтика ЖКТ или синдром мальабсорбции.

Побочные эффекты

головокружения;
головная боль;
тахикардические проявления;
изменение цвета эпидермиса;
жар;
падение значения АД;
цианоз (возникает редко, может быть только при серьезной передозировке);
ортостатический коллапс (возникает редко, возможен при сильной передозировке).

Возможны такие местные реакции, как покраснение кожного покрова, выраженный аллергический дерматит.

Может появиться ощущение слабости, были случаи нечеткости зрения, как и гипотермии.

Режим дозирования

Препарат может применяться внутрь, сублингвальным образом, внутривенно, накожно, а также трансдермально.

Купирование стенокардических приступов стоит производить употреблением препарата сублингвальным образом. Сразу после возникновения боли следует принять от 0,5 до 1 мг вещества за раз. Антиангинальный эффект проявляется спустя 1-2 минуты, 75% больных утверждает, что самочувствие приходит в норму спустя 3 минуты, у оставшихся 15% больных приступ проходит через 4-5 минут. Если спустя 4-5 минут с момента попадания в организм фармвещества антиангинального действия не случилось, принимают еще 0,5 мг лекарства. Если после 2 либо 3 выпитых таблеток эффект не наступил, следует незамедлительно вызвать доктора.

Для профилактики стенокардических приступов доктора назначают нитроглицерин внутрь. Препарат следует пить незадолго до трапезы, запивая его водой. В не очень серьезных случаях назначают 1 таблетку (иногда 2) по 2,9 мг. Пить их следует 2 (возможно 3) раза в течение одних суток. В сложных случаях рекомендуют пить 1 либо же 2 таблетки по 5,2 мг (количество приемов - 2-3 раза в 24 часа). Предельно допустимая доза – 34,8 мг.

Трансдермальный способ применения тоже очень распространен. При помощи аппликаций возможно поддерживать суточную дозу. Предельно допустимая суточная доза – два спецпластыря. Врач должен определить допустимую дозу и наблюдать за состоянием больного в стационаре. Такое наблюдение необходимо, чтобы увидеть первые признаки передозировки и своевременно скорректировать дозу.

Применения на кожу

Если принято решение использовать фармсредство накожно, обычно рекомендуют наносить 2,5 см состава. Это начальная доза. Если этой дозы оказалось недостаточно, ее можно увеличить до 5 или даже 10 см. Предельно допустимая доза равна 15 см.

Возможно применение лекарственного состава в форме аэрозоли/спрея. При нарастающем отеке легких назначают 4 дозы. Их нужно применить для максимального эффекта за очень короткий временной интервал.

Взаимодействие

Так как сегодня возможно купить нитроглицерин без рецепта, важно знать принцип его взаимодействия с иными фармпрепаратами. Понижающий давление эффект усиливается при одновременном применении вместе с вазодилататорами. Усиливается эффект и диуретиками. Также доказано, что этанол заметно усиливает эффект от вещества. Стоит понимать, что хинидин в сочетании с нитроглицерином может вызвать ортостатическую гипотензию.

Передозировка

В случае сильного падения АД возникает сильная сонливость, рвотные позывы. При применении в чрезмерных дозах фармпрепарата возможен коллапс, диспноэ.

Если препарат вводился внутривенно и произошла передозировка, следует прекратить дальнейшее введение. Если вещество попадало в кровь трансдермальным образом, следует удалить мазь.

Предостережения

При остром инфаркте нужно принимать препарат при условии внимательного наблюдения врача за больным.

В нашей аптечной справочной всегда возможно узнать цены на нитроглицерин в аптеках Новосибирска. Благодаря нашему ресурсу возможно узнать, какая сегодня минимальная стоимость нитроглицерина.

Цена Нитроглицерин и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Нитроглицерин - коронародилатирующий препарат антиангинального действия. Способствует быстрому расширению кровеносных сосудов и снижению концентрации цитозольного кальция, что приводит к облегчению приступов стенокардии. Применяется в кардиологии для ликвидации симптомов ишемии сердечной мышцы.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Вазодилатирующее средство используется в симптоматической терапии следующих патологий сердечно-сосудистой и пищеварительной систем:

H24.1 - нарушение проходимости артериальных сосудов;
I20 - ишемическая болезнь сердца;
I21 - поражение миокардиальной ткани, вызванное нарушением кровообращения в сердце;
I50.0 - застойная миокардиальная недостаточность;
J81 - отек легких;
K22.4 - нарушение моторной функции пищевода (дискинезия);
K80.5 - камнеобразование в желчных протоках без воспаления желчного пузыря;
K82 - патологии желчного пузыря неуточненной этиологии;
K85 - острое воспаление поджелудочной железы.

Лекарственный состав и форма выпуска

Нитроглицерин производится в трех лекарственных формах:

таблетки - плоские таблетки желтоватого оттенка, в которых содержится по 0.5 мг тринитрата глицерина. Упакованы в блистеры из ПВХ по 10 штук. В картонной пачке находится 40 таблеток вместе с инструкцией по использованию вазодилататора;
жидкий концентрат - прозрачный раствор тринитрата глицерина в ампулах по 5 мл или 10 мл. В 5 мл жидкости содержится 1 мл действующего вещества. Выпускается в картонных коробках по 10 штук;
капсулы - шарообразные капсулы красного цвета, в которых содержится по 0.5 мг тринитрата глицерина. В одной пластине находится 20 капсул.

Дополнительно в состав таблеток входят: молочный сахар, поливинилпирролидон, пищевые добавки Е572 и Е1422.

Терапевтические свойства

Медпрепарат оказывает влияние на нитратные рецепторы, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры крупных капилляров. Тринитрат глицерина метаболизируется в мягких тканях до оксида азота, за счет происходит активация гуанилатциклазы. В связи с этим увеличивается биосинтез гуанозин-3',5'- монофосфата, который усиливает релаксацию гладкомышечных волокон.

Молекулы Нитроглицерина воздействуют на регуляцию тонуса кровеносных сосудов, при этом интенсивность терапевтического эффекта зависит от скорости высвобождения катехоламинов в миокардиальной и мозговой ткани. За счет угнетения вазоконстрикторных рефлексов в артериальных сосудах уменьшается выраженность болевого приступа при ишемическом поражении сердечной мышцы.

Антиангинальная активность вазодилататора обусловлена улучшением энергетики миокарда и ускорением обмена электролитов в гладкомышечных волокнах. Также Нитроглицерин влияет на системную гемодинамику, что впоследствии приводит к увеличению ретроградного кровотока. В связи с расширением крупных вен уменьшает приток венозной крови к сердцу, за счет чего снижается преднагрузка на миокард.

Наряду с уменьшением сопротивления сосудов лекарство стимулирует перераспределение кровотока в миокардиальной ткани. Это приводит к улучшению трофики ишемизированных участков, усилению инотропной активности сердечной мышцы и снижению вероятности инфаркта миокарда.

Показания к применению

В большинстве случаев Нитроглицерин используется в качестве симптоматического препарата для уменьшения выраженности кардиологических заболеваний. Показаниями к назначению вазодилататора являются:

левожелудочковая недостаточность;
функциональная холецистопатия;
нарушение моторной функции пищевода;
интерстициальный легочный отек;
напряженная стенокардия;
спазм коронарных сосудов;
инфаркт миокарда;
спастическая дискинезия кишечника;
артериальная гипотония.

Инструкция по применению не исключает использования медпрепарата в профилактических целях. Очень часто Нитроглицерин применяют во время оперативных вмешательств для предотвращения нежелательных гипертензивных реакций при стернотомии или эндотрахеальной интубации.

Дозировочный режим

Таблетки и капсулы Нитроглицерина предназначены для сублингвального применения. Дозировочный режим зависит от формы препарата и выраженности кардиологических осложнений:

таблетки - по ½ штуке не более 10 раз в сутки;
капсулы - по 1 штуке не более 6 раз в сутки.

Концентрат предназначен для инфузионного введения в вену со скоростью 50-50 мкг/мин. Предварительно содержимое ампулы смешивают 200 мл изотонического раствора хлористого натрия. При парентеральном введении Нитроглицерина у пациентов развивается гемодинамический эффект, поэтому эту форму препарата используют исключительно в условиях стационара.

Частота использования вазодилатирующего средства определяется типом сердечно-сосудистого заболевания и самочувствием больного. После купирования приступов стенокардии рекомендуется перейти на прием препаратов пролонгированного антиангинального действия.

Инструкция предупреждает, что при слишком частом использовании лекарства у многих пациентов развивается толерантность к тринитрату глицерина. Это приводит к снижению противоишемической активности лекарства и ухудшению гемодинамических показателей крови.

Особые указания

Большая часть тринитрата глицерина метаболизируется в почках и печени, поэтому при нарушении их функций суточную дозу лекарства уменьшают. Не рекомендуется использовать антиангинальное средство при нарушении гломерулярной фильтрации и фиброзе паренхиматозной ткани.

Данные о применении тринитрата глицерина лицами в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому ни одна из форм препарата не применяется в педиатрической практике. Ограничения касаются и пациентов с эндокринными нарушениями (тиреотоксикоз), а также больных в возрасте после 65 лет.

Гестация и лактация

Согласно системе оценки безопасности медикаментов по FDA, Нитроглицерину присвоена категория С. Это значит, что в испытаниях на животных тринитрат глицерина проявлял тератогенное действие, поэтому его не рекомендуется назначать пациенткам во время гестации.

При использовании концентрата, капсул или таблеток в период гестации желательно отказаться от грудного вскармливания. Активные метаболиты лекарства экскретируются с молоком и поэтому могут влиять на моторику кишечника младенца.

Совместимость с алкоголем

При использовании вазодилатирующего средства употреблять алкогольные напитки не рекомендуется по причине возможного усиления гипотензивного эффекта.

Взаимодействие с медикаментами

Барбитураты ускоряют расщепление тринитрата глицерина, а салицилаты увеличивают его сывороточную концентрацию. Инструкцией не рекомендуется сочетать лекарство с антикоагулянтами и адреностимуляторами из-за уменьшения прессорного действия.

При инфузионном введении концентрата нежелательно использовать антидепрессанты, сосудорасширяющие средства, антагонисты кальция и ингибиторы МАО, т.к. это может привести к потенцированию вазодилатирующего действия. Метионин и салицилаты могут усиливать антиангинальную активность тринитрата глицерина, а также увеличивать проницаемость коллатеральных коронарных сосудов.

Передозировка

Передозировка Нитроглицерином чревата развитием побочных эффектов и опасных для жизни осложнений:

ортостатическая дисрегуляция;
одышка;
гипергидроз;
артериальная гипотензия;
цианоз слизистых оболочек;
головокружение;
ощущение жара;
метгемоглобинемия;
частое сердцебиение;
рвотные позывы.

Чтобы нормализовать АД, нужно уложить пациента на пол и поднять ноги вверх. Таким образом можно улучшить кровоснабжение мозга и предотвратить гипоксию тканей. В тяжелых случаях назначают симпатомиметические средства и плазмозаменители.

Побочные эффекты

При соблюдении дозировочного режима побочные реакции возникают крайне редко. В единичных случаях у больных диагностируют:

ортостатический коллапс;
обострение глаукомы;
цианоз губ и конечностей;
дезориентацию;
абдоминальные боли;
диспепсию;
крапивную лихорадку;
артериальную гипотензию;
психотические реакции;
рефлекторную тахикардию.

При критическом снижении АД могут обостряться симптомы ишемической болезни сердца и стенокардии. Также не исключено снижение остроты зрения и метгемоглобинемия.

Противопоказания к применению

Сосудорасширяющий медпрепарат антиангинального действия не назначается при:

кровоизлияниях в мозг;
открытоугольной глаукоме;
неконтролируемой гипотензии;
инфаркте правого желудочка;
внутричерепной гипертензии;
геморрагическом инсульте;
выраженном артериальном стенозе.

С осторожностью назначают медпрепарат лицам с тяжелой формой анемии, хронической сердечной недостаточностью, тиреотоксикозом и тахикардией. Нежелательно использовать Нитроглицерин без рекомендации кардиолога при брадикардии и конструктивном перикардите.

Аналоги

Заменить Нитроглицерин можно медикаментами с подобными фармакологическими свойствами, а также средствами на основе тринитрата глицерина:

Тринитрол;
Миоглицерин;
Ангибид;
Тринитрин;
Ангорин;
Нитроминт;
Ангисед.

Условия продажи и хранения

Вазодилатирующее лекарство отпускается без предписания кардиолога. Хранить таблетки, концентрат и капсулы следует в проветриваемом и темном месте при температуре 15-25 градусов Цельсия. Срок годности лекарства составляет 24 месяца с момента выпуска.

Внезапное повышение АД может провоцироваться нервно-психической травмой, употреблением алкоголя, резкими колебаниями атмосферного давления, отменой гипотензивной терапии и другими факторами. При этом ведущую роль играют два основных патогенетических механизма:

сосудистый — повышение общего периферического сопротивления за счет вазомоторного (обусловленного нейрогуморальными влияниями) и базального (при задержке натрия) увеличения тонуса артериол;
кардиальный — увеличение сердечного выброса за счет повышения частоты сердечных сокращений, объема циркулирующей крови (ОЦК), сократимости миокарда.

С точки зрения определения объема необходимой лекарственной терапии, а также дальнейшего прогноза представляют интерес две классификации, основанные на клинической картине гипертонического криза (ГК). В зависимости от особенностей центральной гемодинамики выделяют кризы гипер- и гипокинетические (табл. 1).

Возможные осложнения ГК представлены в табл. 2.

Диагностика ГК основывается на следующих основных критериях:

Тактика оказания неотложной помощи зависит от выраженности симптоматики, высоты и стойкости АД, в частности диастолического, а также от причины, вызвавшей повышение АД, и характера осложнений (см. схему) 1 .

При лечении внезапного повышения АД, не сопровождающегося бурной клинической картиной и развитием осложнений, требуется обязательное врачебное вмешательство, которое, однако, не должно быть агрессивным. Следует помнить о возможных осложнениях избыточной гипотензивной терапии — медикаментозных коллапсах и снижении мозгового кровотока с развитием ишемии головного мозга. Особенно постепенно и осторожно (не более чем на 20-25% от исходного в течение 40 минут) следует снижать АД при вертебробазилярной недостаточности и появлении очаговой неврологической симптоматики; при этом больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с возможностью более резкого снижения АД. В подавляющем большинстве случаев для лечения внезапного повышения АД возможно сублингвальное применение лекарственных средств.

При непереносимости нифедипина возможен прием под язык ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) каптоприла (например, капотена производства АКРИХИН, Россия) в дозе 25-50 мг, однако реакция на препарат менее предсказуема (возможно развитие коллапса). При сублингвальном приеме гипотензивное действие каптоприла развивается через 10 минут и сохраняется примерно в течение часа. Побочные эффекты ингибиторов АПФ: ангионевротический отек; аллергические кожные реакции; нарушение почечной функции (у больных из группы риска — повышение уровня мочевины и креатинина, протеинурия, олигурия); сухой кашель (вследствие повышения уровня брадикинина и увеличения чувствительности бронхиальных рецепторов); бронхоспазм; артериальная гипотония, головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, обморок, сердцебиение. Противопоказания: двусторонний стеноз почечных артерий; состояние после трансплантации почки; гемодинамически значимый стеноз устья аорты, левого атриовентрикулярного отверстия, гипертрофическая кардиомиопатия. Использование ингибиторов АПФ не показано при беременности, в том числе при эклампсии беременных.

При гиперкинетическом варианте гипертонического криза возможен сублингвальный прием клонидина (клофелина) в дозе 0,075 мг. Гипотензивное действие развивается через 15-30 минут, продолжительность действия составляет несколько часов. Побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, ортостатические реакции. Прием клонидина противопоказан при брадикардии, синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде II-III степени; нежелательно его применение при остром инфаркте миокарда, выраженной энцефалопатии, облитерирующих заболеваниях сосудов нижних конечностей, депрессии.

При выраженной тахикардии возможен сублингвальный прием пропранолола в дозе 20-40 мг. При наличии противопоказаний к применению b-адреноблокаторов назначают магния сульфат в дозе 1000-2500 мг в/в медленно (в течение 7-10 минут и более), а при невозможности обеспечить в/в введение препарата допустимо (как исключение) в/м его введение в теплом виде с последующим прогреванием места инъекции. Сульфат магния обладает сосудорасширяющим, седативным и противосудорожным действием, уменьшает отек мозга. Предпочтительнее использование кормагнезина (магния сульфата производства WORWAG PHARMA, Германия), отличающегося от сернокислой магнезии другого производства отсутствием посторонних примесей. Применение его особенно показано при ГК, сопровождающемся развитием судорожного синдрома (в частности, при эклампсии беременных), а также в случае появления желудочковых нарушений ритма на фоне повышения АД. Гипотензивный эффект развивается через 15-25 минут после введения. Побочные эффекты: угнетение дыхания (устраняется в/в введением 5-10 мл 10%-ного раствора хлорида кальция), брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени. Противопоказания: гиперчувствительность, гипермагниемия (почечная недостаточность, гипотиреоз), миастения, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени.

При лечении осложненного ГК необходимо быстрое (в течение первых минут, часов) снижение АД на 20-30% по сравнению с исходным, для этого используют главным образом парентеральное введение лекарственных средств.

ГК с гипертонической энцефалопатией требует быстрого осторожного снижения АД, лечения и профилактики отека мозга и судорожного синдрома. Для этого используют нифедипин (кордафлекс) п/я в дозе 10-20 мг (разжевать). При недостаточной его эффективности, а также в случае, если сублингвальный прием лекарств невозможен (например, при упорной рвоте) целесообразно применение магния сульфата (1000-2500 мг в/в медленно, в течение 7-10 минут), в/в введение дибазола. Дибазол (5-10 мл 0,5%-ного раствора) оказывает умеренное гипотензивное действие — резкое снижение АД может в этой ситуации ухудшить состояние больного. Гипотензивный эффект дибазола обусловлен уменьшением сердечного выброса и расширением периферических сосудов вследствие его спазмолитического действия; после внутривенного введения он развивается через 10-15 минут и сохраняется 1-2 часа. Побочные эффекты: парадоксальное кратковременное повышение АД; иногда — повышенная потливость, чувство жара, головокружение, головная боль, тошнота; аллергические реакции. Противопоказания: тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к препарату.

В зависимости от выраженности соответствующей симптоматики показано дополнительное введение 10 мл 2,4%-ного раствора эуфиллина в/в медленно (в течение 5 минут), 10 мг диазепама в/в; в/в инфузия маннитола в дозе 0,5-1,5 г/кг (до 40 г) с последующим в/в введением фуросемида (лазикса), возможно использование дексаметазона (4-8 мг в/в).

При ГК с инсультом необходима стабилизация АД на уровне, на 5-10 мм рт.ст. превышающем привычный для больного уровень АД. Для этого используют медленное (в течение 7-10 мин и более) в/в введение магния сульфата в дозе 1000-2500 мг (как исключение допустимо в/м введение препарата в теплом виде с последующим прогреванием места инъекции). При наличии противопоказаний к применению магния сульфата показан нифедипин (кордафлекс) в дозе 5-20 мг п/я (разжевать). Если невозможно использовать такой путь введения (например, при коме), назначается дибазол в/в (в/м) в дозе 30-40 мг.

В случае ГК с острой левожелудочковой недостаточностью показано применение наркотических анальгетиков (1 мл 1%-ного раствора морфина в/в струйно дробно), в/в капельное введение нитратов (нитроглицерина либо изосорбид-динитрата в/в капельно со скоростью 50-100 мкг/мин, но не более 200 мкг/мин). Гипотензивное действие развивается через 2-5 минут от начала инфузии. Фуросемид (лазикс) вводят в/в в дозе 60-80 мг (до 200 мг). Гипотензивное действие развивается через 2-3 минуты после введения и на первом этапе оно обусловлено вазодилятирующими свойствами препарата (расширяет периферические вены, снижает преднагрузку), а уже затем диуретическим действием и снижением ОЦК. Мочегонные препараты не заменяют действия других гипотензивных средств, а дополняют и усиливают их эффект. Следует помнить, что применение нитратов и мочегонных средств не показано при развитии на фоне криза мозговой симптоматики, эклампсии.

При ГК с развитием тяжелого приступа стенокардии или инфаркта миокарда также показано внутривенное введение наркотических анальгетиков и нитратов. При развитии на фоне гипертонического криза ангинозного статуса, тахикардии и нарушений ритма и при отсутствии признаков сердечной недостаточности целесообразно также внутривенное введение b-адреноблокаторов (обзидана). Необходимое условие — возможность тщательного мониторирования АД, частоты сердечных сокращений и ЭКГ (в связи с опасностью развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады и др.).

При ГК с расслаиванием аорты параллельно с купированием болевого синдрома морфином или морфином с дроперидолом необходимо уменьшение сократимости миокарда и быстрое снижение АД до оптимального уровня (100-120 мм рт. ст. для систолического и не более 80 мм рт. ст для диастолического). Препаратами выбора служат пропранолол (по 1 мг каждые 3-5 минут до достижения ЧСС 50-60 в минуту, уменьшения пульсового давления до уровня менее 60 мм рт. ст., или до достижения общей дозы 0,15 мг/кг, или до появления побочных эффектов) и нитропруссид натрия, при его отсутствии — нитраты (нитроглицерин, изосорбид динитрата). Приемлемо сублингвальное применение нифедипина (10-20 мг разжевать, п/я). Введение b-адреноблокаторов должно предшествовать применению любых лекарственных средств, способных вызвать тахикардию; при наличии противопоказаний к применению b-адреноблокаторов используют верапамил (5-10 мг в/в струйно в течение 2-3 минут; при необходимости возможно повторное введение 5 мг через 5-10 минут).

При ГК с выраженной вегетативной и психоэмоциональной окраской (вариант панической атаки) избегают парентерального введения препаратов, сублингвально применяют пропранолол (20 мг) и диазепам (5-10 мг).

При ГК в результате прекращения приема клонидина b-адреноблокаторы противопоказаны. Применяют клонидин (клофелин) п/я в дозе 0,075-0,15 мг, прием повторяют каждый час (до получения клинического эффекта или до достижения общей дозы 0,6 мг), или в/в (менее целесообразно в/м) в дозе 0,15 мг.

Часто встречающиеся ошибки терапии

Показания к госпитализации сформулированы в Национальных рекомендациях по диагностике и лечению артериальной гипертензии (Всероссийское общество кардиологов, секция артериальной гипертензии, 2001). Экстренная госпитализация показана в следующих случаях:

ГК, не купирующийся на догоспитальном этапе;
ГК с выраженными проявлениями гипертонической энцефалопатии;
осложнения, требующие интенсивной терапии и постоянного врачебного наблюдения (инсульт, субарахноидальное кровоизлияние, остро возникшие нарушения зрения, отек легких).

А. Л. Верткин, доктор медицинских наук, профессор
В. В. Городецкий
А. В. Тополянский

1 Приводятся наиболее частые ситуации, связанные с повышением АД, и только основные лекарственные средства.

Аналоги по назначению из раздела Гипертензия, стенокардия

Все аналоги

Инструкция по применению Nitroglycerin

Действующее вещество

Дозировка

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД

Состав

Таблетки подъязычные	1 таб.
нитроглицерин	500 мкг

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T_1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Взаимодействия

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Читайте также: