Цетрин можно ли за рулем ездить
Обновлено: 04.07.2024
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол 250 мг, пропиленгликоль 350 мг, сукралоза 7 мг, метилпарагидроксибензоат 1,62 мг; пропилпарагидроксибензоат 0,18 мг; натрия гидрофосфат 28,4 мг, лимонной кислоты моногидрат до pH 6,0, вода очищенная до 1 мл.
Описание
Бесцветная, прозрачная жидкость свободная от видимых частиц.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Эффект после приёма цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50 % пациентов и через 60 минут у 95 % пациентов и продолжается более 24 ч.
На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.
После прекращения лечения действие сохраняется до 3-х сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание. После приёма внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания уменьшается. У взрослых после однократного приёма препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Распределение. Цетиризин на 93,0 ± 0,3 % связывается с белками плазмы крови. Объём распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приёме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путём О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью изоферментов системы цитохромов), с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение. У взрослых период полувыведения (T½) составляет примерно 10 часов, у детей от 6 до 12 лет — 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. Около ⅔ принятой дозы препарата выводится почками в неизменённом виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приёме препарата в дозе 10 мг Т½ увеличивается примерно на 50 %, а системный клиренс снижается на 40 %.
У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
Применение при беременности и лактации
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.
Способ применения и дозы
Дети от 6-ти месяцев до 12 месяцев:
2,5 мг (5 капель) 1 раз в сутки.
Дети от 1-го года до 2-х лет:
2,5 мг (5 капель) до 2-х раз в сутки.
Дети от 2-х до 6-ти лет:
2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки или 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки.
Дети старше 6 лет и взрослые:
начальная доза 5 мг 1 раз в сутки (10 капель), при необходимости можно увеличить до 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки. Иногда начальной дозы, 5 мг (10 капель) может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта.
Суточная доза цетиризина — 10 мг (20 капель или 1 мл).
Особые группы пациентов
Так как цетиризин выводятся преимущественно почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
КК > 80 мл/мин (норма) или 50–79 мл/ми (лёгкая степень почечной недостаточности) — обычный режим дозирования — 10 мг (20 капель) препарата внутрь в сутки.
КК от 30 до 49 мл/мин (средняя степень почечной недостаточности) — режим дозирования препарата — 5 мг (10 капель) препарата 1 раз в сутки.
КК от 10 до 29 мл/мин (тяжёлая стадия почечной недостаточности) — 5 мг (10 капель) через день.
КК менее 10 мл/мин (терминальная стадия почечной недостаточности) — приём препарата противопоказан.
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 × ККсыворот (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
При сочетании почечной и печёночной недостаточности препарат назначается также в указанном выше режиме.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (1/10 — 1/100); нечасто (1/100 — 1/1 000); редко (1/1 000 — 1/10 000); очень редко ( ® в каплях может назначаться пациентам с сахарным диабетом.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Влияние на лабораторные тесты
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приёме препарата в рекомендуемой дозе, но в период лечения целесообразно воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат; пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AE07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Показания к применению
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
- зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
- ангионевротический отек (отек Квинке).
Противопоказания
- гиперчувствительность (в том числе к гидроксизину);
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.
Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день.
Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день.
У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.
Побочное действие
Обычно Цетрин® переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) – сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.
Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется в форме сиропа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель / Выпускающий контроль качества
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India
Адресаместпроизводства
Formulations Technical Operations-Unit II, Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State-500 090, India.
Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India.
Упаковщик* / Выпускающий контроль качества*
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8.
*При упаковке препарата в России.
Организация, принимающая претензии потребителей:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
Аллергия - это довольно распространенная проблема. Чихание, зуд, невозможность наслаждаться природой, животными и многим другим. Она влияет на общее состояние человека, появляются раздражительность, усталость, плохое настроение.
Но сейчас фармацевтическая промышленность позволяет успешно бороться с недугом. Теперь симптомы аллергии можно устранить с помощью лекарственных средств, одним из которых является Цетрин.
Лекарственные препараты от аллергии
Какие поколения антиаллергических средств существуют?
Для начала, давайте разберемся какие поколения существуют у антигистаминных препаратов. Это важно, так как именно от поколения зависит эффективность лекарств и способность влиять на ЦНС. Препараты включают в себя активные вещества – блокаторы гистаминовых рецепторов. А как известно, гистамин несет ответственность за появление реакции на раздражитель (зуд, покраснение, отек, высыпания), именно он запускает этот процесс.
На сегодняшний день существует разделение антиаллергических средств на поколения. Их всего три. Цетрин относится ко второму.
Супрастин, Тавегил, Диазолин, Фенистил и т.д. неизбирательны в своем действии на рецепторы. А это значит, что они влияют на ЦНС и ЖКТ. Подобная неизбирательность порождает мощный антигистаминный эффект, но появляется сонливость в качестве "побочки".
Зиртек, Зодак, Цетрин, Цетиризин, Парлазин и т.д. меньше влияют на ЦНС, так как они избирательны по отношению к рецепторам. Соответственно сонливость как побочная реакция выражена слабее. Но с избирательностью пропадает эффективность препаратов против аллергии, если сравнивать их с первым поколением.
Кларитин, Эриус и т.д. характеризуются высокой избирательностью по отношению к рецепторам гистамина. Препараты этого поколения не взаимодействуют с центральной нервной системой, и подобное поведение влечет за собой отсутствие сонливости в качестве побочной реакции организма. Что касается эффективности против аллергии, то у данных препаратов она не ниже, чем если сравнивать их с I поколением.
Преимущества лекарства Цетрин
Цетрин – антиаллергический препарат, относящийся ко второму поколению. Его рекомендуют принимать как противовоспалительное, а также для профилактики обострения течения заболевания.
В основе препарата – цетиризин. Это активное вещество предотвращает формирование симптомов аллергии (зуд, отек, болезненные ощущения и др.). Если соблюдать дозировку, выписанную врачом, то Цетрин не будет вызывать сонливость. Отсутствие седативного эффекта связано с невозможностью проникновения цетризина через гематоэнцефалический барьер к структурам ЦНС.
Купируя зуд, Цетрин косвенно не дает развиваться инфекциям кожи, которые часто возникают после расчесывания места, где проявляется сыпь, или наиболее активен зуд кожи. Он снижает аллергический отклик кожного покрова и бронхов, предотвращая так называемый атопический марш, который характеризуется эволюцией дерматита в бронхиальную астму или ринит аллергической природы.
Наблюдать терапевтический эффект от приема Цетрина можно через двадцать минут, его продолжительность составляет около суток. Если прекратить прием, то его отголоски могут отмечаться в течение трех дней. Эффект, конечно, будет слабеть. Таким образом, Цетрин:
- устраняет зуд;
- снимает и предотвращает отек;
- снимает спазм гладких мышц;
- уменьшает проницаемость капилляров и выход жидкости в ткани.
Также, препарат делает не таким мучительным протекание аллергического ринита. Он снимает заложенность носа, купирует изматывающее чихание, устраняет зуд и обильное слезотечение.
При легкой форме бронхиальной астмы Цетрин довольно сильно снижает количество приступов на период терапевтического лечения или, если для этого есть показания врача, профилактики. Стоит отметить, что Цетрин так же хорошо избавляет от крапивницы.
Показания
Сироп и таблетки Цетрина эффективны при следующих состояниях:
- поллиноз;
- аллергический ринит/конъюнктивит;
- крапивница;
- аллергические дерматозы с сильно выраженным зудом;
- отеке Квинке;
- атопическая бронхиальная астма.
Противопоказания
Цетрин, как в форме таблеток, так и в форме сиропа, запрещено применять при наличии следующих состояний:
- повышенная чувствительность или аллергия на действующие или вспомогательные компоненты препарата (цетиризин, гидроксизин);
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- детский возраст младше 2 лет (для сиропа);
- детский возраст младше 6 лет (для таблеток);
- сироп Цетрин не применяется у пациентов с недостаточностью кальция, непереносимостью сахарозы-изомальтозы, фруктозы, а также синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пожилым суточная доза Цетрина подбирается индивидуально. А терапевтический курс проходит под наблюдением лечащего врача.
Побочные эффекты
Цетрин довольно хорошо переносится и не так часто вызывает негативный отклик организма. Но все же после приема лекарственного средства могут быть отмечены следующие побочные реакции:
- головная боль;
- дискомфорт в желудке/кишечнике (метеоризм, боль в области живота, диспепсия, метеоризм, запор, понос);
- мигрень;
- головокружение;
- реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке);
- сухость во рту;
- сонливость.
Как принимать Цетрин
Цетрин принимают перорально, внутрь, не разжевывая, вне зависимости от того, едите вы или нет. Следует запивать таблетку небольшим количеством чистой воды. Так как Цетрин редко, но вызывает сонливость, и принимать его можно 1 раз/сут., то его прием рекомендуется перенести на вечер, и пить Цетрин перед сном.
Как правильно пить таблетки Цетрин
Суточная доза для взрослого человека – 10 мг (10 мл сиропа). Максимальная суточная доза – 20 мг.
- детям после 6 лет и взрослым: 10 мл сиропа Цетрин 1 раз/сут. или 2 раз/сут. по 5 мл;
- детям 2-6 лет: по 5 мл. 1 раз/сут. или по 2,5 мл 2 раз/сут.;
- пациентам со сниженной функцией почек: 5 мл 1 раз/сут., а при тяжелой почечной недостаточности 5 мл сиропа через день. Причем если показатель Clcr не превышает 10 мл/мин, применение препарата противопоказано.
- детям после 6 лет и взрослым: 10 мг (1 таблетка в день) 1 раз/сут. или 2 раз/сут. по 1/2 таблетки;
- пациентам со сниженной функцией почек: доза подбирается индивидуально. Обычно дозу уменьшают в 2 раза, возможно применение через день по 1/2 таблетки. Если показатель Clcr не превышает 30 мл/мин дозу 5 мг следует принимать через день.
Точную дозировку и продолжительность приема препарата назначает лечащий врач!
Клиническая картина, симптоматика и характер течения заболевания определяют продолжительность терапии Цетрином. Препарат, чтобы снять острую аллергическую реакцию, пропивают в течение двух недель. При этом, если симптомы исчезли раньше указанного срока, прием Цетрина прекращается. Однако следует помнить, что непрерывно использовать Цетрин в качестве терапевтического средства можно не дольше 14 дней.
Если Цетрин назначен как профилактика, чтобы аллергия не вернулась с новой силой и в острой форме, то в среднем такой курс будет длиться 1-1,5 месяца.
Также Цетрин хорошо показал себя при терапии бронхиальной астмы. Он используется в качестве основы комплексного лечения этого заболевания. Курс длится 15-20 дней, после этого назначают недельный перерыв, затем прием препарата возобновляют. Детям до 7 лет, которые склонны появлению дерматита, принимают Цетрин 3-4 раза в год. Такой курс длится около 10-14 дней.
Что касается совместного приема Цетрина и алкоголя, то стоит воздержаться от употребления спиртных напитков на время терапевтического лечения.
Цетрин во время беременности и в период ГВ
Цетрин при беременности
Любая форма препарата Цетрин запрещена к приему в период беременности и лактации. Запрет связан с проникновением цетиризина сквозь плацентарный барьер и в молоко матери. Цетиризин оказывает негативное влияние на процессы развития головного мозга малыша. Если Цетрин принимается в период ГВ, то на это время ребенка переводят на смеси для искусственного вскармливания.
Аналоги
Фармакологический рынок предлагает довольно много синонимов (в составе присутствует цетиризин ) и аналогов (препараты схожего терапевтического действия, то есть гистаминблокаторы).
Обычно антигистаминные препараты первого поколения дешевле. Но, что важно, они не отличаются выраженной избирательностью и вызывают побочные реакции со стороны ЦНС. Аналоги, которые входят в третье поколение, действуют выборочно, не влияют на нервную систему, но дороже.
Действующий компонент Зодака – цетиризин. Можно заключить, что разницы между ними нет. Цетрин дешевле чешского препарата-синонима.
Действующий компонент Тавегила – клемастин – гистаминоблокатор I поколения.
Что интересно, сонливость при приеме Тавегила развивается довольно редко. Тавегил в ампулах используют при лечении аллергии, а также в качестве комплектного средства при отеке Квинке и анафилактическом шоке.
Действие клемастина растянуто на 12 часов, а цетиризина – на 24 часа. Прием Цетрина не сопровождается сонливостью, и он, в отличие от клемастина, не метаболизируется в организме.
Тавегил хорошо изучен, имеет инъекционную лекарственную форму и дешевле Цетрина.
Эффективность обоих средств сопоставима, но Цетрин показывает себя лучше при кожных проявлениях аллергии.
Действующий компонент – дезлоратадин – гистаминблокатор III поколения. Крайне редко провоцирует побочные эффекты. Поэтому прием Эрису рекомендован при длительной терапии. Эриус сильнее и эффективнее, чем Цетрин.
Действующий компонент – хлоропирамина гидрохлорид. Супрастин эффективен на протяжении 3-6 часов. Но у него довольно много побочных эффектов: сонливость, упадок сил, нарушение стула, сухость слизистых, тошнота, рвота, повышение глазного давления. Супрастин нельзя применять детям до 3-х лет. Тем более его нельзя использовать в качестве профилактики от аллергии. Эффективность Цетрина немного выше. Он практически не вызывает побочных эффектов, особенно сонливости.
Противоаллергическое средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.
Действующее вещество (МНН)
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Владелец РУ
Доктор Редди'с Лабораторис Лтд., Индия
Производитель
DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD., Индия
МАКИЗ-ФАРМА, ООО, Россия
Представительство
Доктор Редди`c Лабораторис Лтд.
Фармакологические свойства
Цетиризин (активное вещество препарата Цетрин) - конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта.
Начало эффекта препарата Цетрин после разового приема 10 мг развивается через 20 минут, продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения препаратом Цетрин действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
После приема препарата Цетрин внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, врямя достижения максимальной концентрации (Тmах) после приема внутрь - около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 час Тmах и снижает величину максимальной концентрации (Сmах) на 23%. При приеме цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 суток равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5 - 1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25 - 1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5 - 60 мг. Объем распределения - 0,5 л/кг. Цетиризин в небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Цитиризин не кумулирует. Около 2/3 цетиризина выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Системный клиренс - 53 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 10 ч, у детей 6 - 2 лет - 6 ч, 2 - 6 лет - 5 ч, 0,5 - 2 лет - 3,1 ч. Проникает в грудное молоко.
Пожилой возраст
У пожилых больных Т1/2 цетиризина увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
Нарушение функции почек
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мип) клиренс цетиризина уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а Т1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования препарата Цетрин. Цитиризин практически не удаляется в ходе гемодиализа.
Нарушение функции печени
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение Т1/2 цитиризина на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования препарата Цетрин требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).
Показания
Показания для применения препарата Цетрин:
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
- зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
- ангионевротический отек (отек Квинке).
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата Цетрин, гиперчувствительность к гидроксизину;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет (для таблеток препарата Цетрин).
С осторожностью
Препарат Цетрин применяют с осторожностью:
- хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени выраженности (требуется коррекция режима дозирования препарата Цетрин);
- пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Способ применения и дозы
Препарат Цетрин принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.
Взрослым: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день.
Детям старше 6 лет: по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день.
Нарушение функции почек
У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30 - 49 мл/мин) назначают по 5 мг/сутки (1/2 таб.); при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) - по 5 мг/сутки (1/2 таб.) через день.
Передозировка
Симптомы
Проявления передозировки препарата Цетрин возникают при приеме однократной дозы 50 мг: сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение
Промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота для цетиризина не существует. Гемодиализ неэффективен.
Побочное действие
Обычно препарат Цетрин переносится хорошо.
В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко: головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Особые указания и меры предосторожности
В рекомендуемых дозах цетиризин не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения препаратом Цетрин.
Для детей в возрасте от 2 лет препарат Цетрин применяется в форме сиропа.
Влияние на способность управлять механизмами
При превышении дозы препарата Цетрин более 10 мг/сутки способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение цетиризина с теофиллином (400 мг/сутки) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата Цетрин.
Читайте также: