Фенобарбитал норма единовременного отпуска
Обновлено: 29.04.2024
Действующее вещество: фенобарбитал - 100 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), тальк, кальция стеарат.
Группа
Производители
Московский эндокринный завод(Россия), ТХФП(Россия), Дальхимфарм(Россия), Фармстандарт-Лексредства(Россия)
Показания к применению Фенобарбитал таблетки 0.1г
Лечение и профилактика всех форм эпилепсии, за исключением абсансов (Petit mal); судороги неэпилептического генеза; хорея; спастический паралич; нарушения сна; психомоторное возбуждение; тревога, страх.
Способ применения и дозировка Фенобарбитал таблетки 0.1г
Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз. Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза, спастический паралич, хорея - по 50-100 мг 2 раза в день. Психомоторное возбуждение, тревога, страх - по 30-50 мг 2-3 раза в день. Нарушения сна - по 100-200 мг за 0,5-1 ч до сна. Максимальная разовая доза - 200 мг, максимальная суточная - 500 мг. Пожилые пациенты: клиренс фенобарбитала снижен, в связи, с чем необходимо снизить дозу. Режим дозирования подбирается индивидуально для каждого пациента, как правило, плазменная концентрация фенобарбитала должна составлять 15-40 мкг/кг (65-170 мкм/л).
Противопоказания Фенобарбитал таблетки 0.1г
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим барбитуратам); тяжелая печеночная или почечная недостаточность; сахарный диабет; I триместр беременности (возможно тератогенное действие); период кормления грудью; миастения; порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина); алкоголизм, лекарственная и наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе); выраженная анемия; респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом; детский возраст до 3-х лет.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика: Фармакологическое действие - противосудорожное, снотворное, седативное. Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах центральной нервной системы (ЦНС). Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино-5-метилизоксазол-4-пропионат (АМРА)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L- и N-типов). Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС. Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон. Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга. В исследованиях на лабораторных моделях эпилепсии у животных показана эффективность фенобарбитала в предотвращении всех видов судорог, за исключением абсансов. Фармакокинетика: При приеме внутрь фенобарбитал медленно и полно всасывается в тонком кишечнике, биодоступность - 80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч после приема. В плазме связывается с белками: у взрослых - на 50 %, у новорожденных детей - на 30-40 %. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10-40 мкг/мл. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы у взрослых - 53-118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 ч) - 60-180 ч, в среднем 110 ч. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; наименьшие концентрации его обнаруживаются в тканях головного мозга. Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени (изоферменты CYP3A4. CYP3A5, CYP3A7). При применении более 3-5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10-12 раз). Выводится из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Т1/2- 2-4 дня (у новорожденных до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизменном виде (25-50 %). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении - наоборот. При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.
Побочное действие Фенобарбитал таблетки 0.1г
Передозировка
Взаимодействие Фенобарбитал таблетки 0.1г
Фенобарбитал является мощным индуктором системы печеночных ферментов, содержащих цитохром Р450 (главным образом изофермент CYP3A4). Индуцирование фенобарбиталом происходит при использовании его в дозах, составляющих всего лишь 60 мг в сутки. Данное его свойство является основой фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, т.е. фенобарбитал форсирует как свой собственный метаболизм, так и метаболизм многих других препаратов, подвергаемых биотрансформации в печени. Последние по-разному влияют на действие барбитуратов. Алкоголь - одновременный прием с алкоголем может приводить к потенциированию угнетающего действия на ЦНС. Те же эффекты наблюдаются и при одновременном приеме с другими депрессантами ЦНС. Антидепрессанты - включая ингибиторы МАО, СИОЗС и ТЦА могут уменьшать противоэпилептическую активность фенобарбитала за счет снижения судорожного порога. Противоэпилептические средства - плазменные концентрации фенобарбитала повышаются при одновременном приеме с окскарбазепином, фенитоином и вальпроатом натрия. Вигабатрин - имеются данные о снижении плазменной концентрации фенобарбитала. Нейролептики - одновременное применение аминазина или тиоридазина с фенобарбиталом может приводить к взаимному снижению плазменной концентрации. Фолиевая кислота - назначение препаратов фолиевой кислоты для лечения дефицита фолиевой кислоты, который может наблюдаться при применении фенобарбитала, вызывает снижение плазменного уровня фенобарбитала, что при водит к недостаточному контролю судорожных приступов у некоторых пациентов. Мемантин - эффективность фенобарбитала может снижаться. Метилфенидат - может увеличивать плазменную концентрацию фенобарбитала. Лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного - эффективность фенобарбитала может быть снижена при одновременном применении. Эффекты фенобарбитала в отношении других лекарственных средств. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма следующих препаратов, что приводит к снижению плазменных концентраций: антиаритмические средства - дизопирамид и хинидин - возможно снижение концентраций поддерживающих антиаритмический эффект. При назначении или отмене фенобарбитала необходим контроль плазменных концентраций антиаритмических средств. Может понадобиться изменение их режима дозирования; антибактериальные препараты - левомицетин, доксициклин, метронидазол и рифампицин. Необходимо избегать одновременного применения телитромицина на фоне и в течение 2 недель после приема фенобарбитала; антикоагулянты; антидепрессанты - пароксетин, миансерин и трициклические антидепрессанты; противоэпилептические средства - карбамазепин, ламотриджин, тиагабин, зонисамид, примидон и, возможно, этосуксемид; противогрибковые препараты - противогрибковое действие гризеофульвина может быть снижено или отсутствовать при одновременном приеме с фенобарбиталом. Фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации итраконазола и позаконазола. Не рекомендован совместный прием с вориконазолом; нейролептики - фенобарбитал, возможно снижает плазменную концентрацию арипипразола; противовирусные препараты - фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации абакавира, ампренавира, дарунавира, лопинавира, индинавира, нелфинавира, саквинавира; анксиолитики и снотворные - клоназепам; апрепитант - фенобарбитал возможно снижает концентрацию в плазме апрепитанта; бета-блокаторы - метопролол, тимолол и, возможно, пропранолол; блокаторы кальциевых каналов - фенобарбитал приводит к снижению уровня фелодипина, исрадипина, дилтиазема, верапамила, нимодипина и нифедипина, что может потребовать увеличения их доз; сердечные гликозиды - при одновременном применении с фенобарбиталом концентрация в крови дигитоксина может снизиться в два раза; циклоспорин и такролимус; кортикостероиды; цитостатики - фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации этопозида и иринотекана; диуретики - не рекомендовано одновременное использование фенобарбитала с эплереноном; галоперидол - плазменные концентрации снижаются примерно вдвое при одновременном применении с фенобарбиталом; антагонисты гормонов - гестринон и, возможно, торемифен; метадон - при одновременном применении с фенобарбиталом могут снижаться плазменные концентрации и появляться симптомы отмены, что может потребовать увеличения дозы метадона; монтелукаст; эстрогены - снижение контрацептивного эффекта; прогестагены - снижение контрацептивного эффекта; теофиллин - может потребоваться увеличение дозы теофиллина; гормоны щитовидной железы - может потребоваться увеличение доз гормонов щитовидной железы при гипотиреозе; тиболон; трописетрон; витамины - барбитураты возможно увеличивают потребность в витамине D. Усиливает эффекты натрия оксибутирата. Совместное применение не рекомендовано. Фенобарбитал может изменять диагностические тесты с цианокобаламином, с метирапоном, фентоламином (ложноположительный тест).
Особые указания
Читайте также: