Азалептин к какому списку относится и в каком приказе

Обновлено: 05.05.2024

Плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: клозапин - 25 или 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0.101 г / 0.11 г, крахмал картофельный - 0.0225 г / 0.0375 г, кальция стеарат - 0.0015 г / 0.0025 г.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, 25 мг и 100 мг.
По 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные, вместе с инструкцией по медицинскому применению, в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Владелец РУ

ОРГАНИКА, ОАО, Россия

Производитель

ОРГАНИКА, ОАО, Россия

Фармакологические свойства

Клозапин (активное вещество препарата Азалептин) - антипсихотическое средство (нейролептик).
Антипсихотическое действие клозапина обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без субмеланхолического оттенка и неприятных субъективных ощущений.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Клозапин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Снижает порог судорожной готовности
Клозапин практически не вызывает экстрапирамидных расстройств. Не обладает каталептогенным эффектом Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Фармакокинетика

После приема препарата Азалептин клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 27 - 60%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1 - 6 ч), стабильные равновесные концентрации - через 8 - 10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102 - 771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95%. Биологическая доступность составляет 27 - 60%. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки). Метаболизируется в печени ферментной системой CYP1A2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50%) и с желчью (35%). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг - 8 часов (от 4 - 12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки - 12 часов (4 - 66 ч).

Показания

Показания для применения препарата Азалептин:
- острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов;
- психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков различной этиологии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к клозапину или любым другим компонентам препарата Азалептин;
- гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
- нарушение функции костного мозга;
- алкогольный или другие токсические психозы;
- лекарственные интоксикации;
- коматозные состояния;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 5 лет.

С осторожностью

Препарат Азалептин применяют с осторожностью:
- декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- закрытоугольная глаукома;
- гиперплазия предстательной железы;
- атония кишечника;
- эпилепсия;
- интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Способ применения и дозы

Таблетки Азалептин принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2 - 3 раза в день.
Разовая доза препарата Азалептин для взрослых 50 - 200 мг, начальная суточная доза - 150 - 300 мг, средняя суточная доза - 200 - 400 мг. Высшая суточная доза - 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25 - 50 мг в день до получения терапевтического эффекта.
При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами Азалептин назначают в более низких суточных дозах (20 - 200 мг).
Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта:
- быстрое наступление снотворного и седативного действия;
- купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3 - 6 дней);
- антипсихопатическое действие (через 1 - 2 недели);
- действие на симптомы негативизма (через 20 - 40 дней).
После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Азалептин: угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение. Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин (извращенное действие эпинефрина / адреналина). На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Побочное действие

В первые недели лечения препарат Азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза. Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; редко: экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), судорожные припадки, поздняя дискинезия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия); реже - повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Прочие: повышенное потоотделение.

Особые указания и меры предосторожности

Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов > 3500/мм 3 , гемограмма в пределах нормы). Если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3 * 10 9 /л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 * 10 9 /л, лечение препаратом Азалептин следует прервать. При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.
Вначале еженедельно, а затем каждые 3 - 4 месяца необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При развитии явлений гранулоцитопении лечение препаратом Азалептин следует немедленно прекратить.
Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.

Влияние на способность управлять механизмами

В период лечения препаратом Азалептин необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Клозапин увеличивает эффект седативных и снотворных лекарственных средств, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных средств, этанола.
Клозапин ослабляет эффект препаратов леводопы и других дофаминостимуляторов.
Всасывание клозапина из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием препаратов лития (Li+) увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Нельзя применять препарат Азалептин совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, лекарственными средствами, повреждающими клетки крови (пиразолоны, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами золота, тиреостатиками и противомалярийными средствами.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических средств, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины).
Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата Азалептин.

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических ЛС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности. Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); нарушение функции костного мозга, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).C осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко - экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия. Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции. Со стороны обмена веществ: повышение массы тела. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту. Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации. Со стороны ССС: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже - повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ. Прочие: повышенное потоотделение.Передозировка. Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника. Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и ССС, контроль электролитного баланса и КОС; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Способ применения и дозы:

Особые указания:

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить. Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина. Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола. Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола. Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов. Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина. В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания. Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства). Пентетразол повышает опасность появления судорог. Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Таблетки зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с гладкими и однородными поверхностями, с цельными краями.

1 таб.
клозапин	25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АЗАЛЕПТИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 13.06.2012 г.

Фармакологическое действие

Атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие.

Азалептин практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Азалептин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Азалептин не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени ферментной системой CYH 1A2 , метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50%) и с желчью (35%). T 1/2 из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг - 8 ч (от 4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза/сут - 12 ч (4-66 ч).

Показания к применению

острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов;
психотические расстройства у детей старше 6 лет и подростков, различной этиологии.

Режим дозирования

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза/сут.

Разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет - 50-200 мг, начальная суточная доза - 150-300 мг, средняя суточная доза - 200-400 мг. Максимальная суточная доза - 600 мг.

Разовая доза для детей 6-8 лет 50-100 мг, суточная – 150-300 мг.

Разовая доза для детей 9-15 лет 100-200 мг, суточная – 300-600 мг.

Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг/сут до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

быстрое наступление снотворного и седативного действия;
купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней);
антипсихопатическое действие (через 1-2 недели);
действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Побочные действия

озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта;
вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения;
нарушение аккомодации;
снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия);
повышенное потоотделение.

повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ;
экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор);
бессонница, нарушения сна, депрессия;
злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость);
судорожные припадки, поздняя дискинезия.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата;
гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
нарушение функции костного мозга;
алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
спазмофилия;
миатения;
эпилепсия;
декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы;
тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
атония кишечника;
гиперплазия предстательной железы;
беременность и период лактации;
детский и подростковый возраст до 6 лет;
одновременный прием трициклических антидепрессантов, антипсихотических, пиразолонсодержащих, нестероидных противовоспалительных препаратов, карбамазепина, препаратов золота, тиреостатиков и противомалярийных лекарственных средств.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет. Применение возможно у детей старше 6 лет в соответствии с режимом дозирования.

Особые указания

С осторожностью назначают при закрытоугольной глаукоме, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема азалептина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин.

Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.

Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.

содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов >3500/мм 3 , гемограмма в пределах нормы);
если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3.0х10 9 /л или количество гранулоцитов ниже уровня 1.5х10 9 /л, лечение азалептином следует прервать.

При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.

промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния;
симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений.

Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Азалептин увеличивает эффект седативных и снотворных лекарственных средств, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных лекарственных средств, этанола.

Азалептин ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов Li + увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении антикоагулянтов, противоэпилептических, противомикробных и гипогликемических лекарственных средств.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, поверхность должна быть гладкой и однородной, с цельными краями.

1 таб.
клозапин	25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарата моногидрат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

таб. 100 мг: 50 шт.
Рег. №: 3010/96/02/08/08/13 от 07.10.2013 - Истекло

Таблетки зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, поверхность должна быть гладкой и однородной, с цельными краями.

1 таб.
клозапин	100 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата АЗАЛЕПТИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

быстрое наступление снотворного и седативного действия;
купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней);
антипсихотическое действие (через 1-2 нед.);
действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

T 1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут - 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.

Показания к применению

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная - 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Побочные действия

сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением;
редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Противопоказания к применению

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Клозапин (Азалептин, Лепонекс. Клозастен, Азалепрол)

Показания

Противопоказания

Дозировка

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Лекарственное взаимодействие

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Читайте также: